Венлаксор – антидепрессант.
Венлаксор выпускается в таблетках, в дозировках по 37,5 мг и 75 мг. Таблетки в блистерах с инструкцией помещены в картонную упаковку (по 30 таблеток в упаковке).
Основное действующее вещество – венлафаксина гидрохлорид.
Вспомогательные компоненты: безводный гидрофосфат кальция, безводная лактоза, натрия карбоксиметилкрахмал, стеарат магния, коллоидный безводный диоксид кремния, краситель оксид железа красный.
Фармакодинамика. Венлафаксин – антидепрессант. По химической структуре соединение нельзя отнести ни к одной другой группе антидепрессантов (трициклические, тетрациклические и проч.).
В основе механизма действия венлафаксина лежит способность потенцировать передачу нервного импульса. Венлафаксин и его активный метаболит оказывают выраженное ингибирующее действие на обратный захват серотонина и норадреналина и слабое угнетающее действие на механизм обратного захвата допамина. Также действующее вещество и активный метаболит снижают активность β-адренергических рецепторов (как после разового приема, так и после продолжительной терапии).
У венлафаксина отсутствует сродство к М-холинорецепторам, Н-1 гистаминовым и α-1 адренорецепторам. Препарат не угнетает активность МАО. Не взаимодействует с опиоидными, фенциклидиновыми, бензодиазепиновыми и NMDA-рецепторами.
Фармакокинетика. Венлафаксин хорошо абсорбируется из пищеварительного тракта. В печени препарат подвергается активному метаболизму: расщепляется на активный метаболит (ОДВ) и неактивные соединения.
Через 2,4 часа после приема таблеток достигается максимальная концентрация венлафаксина в плазме крови. Максимальная плазменная концентрация активного метаболита (О-десметилвенлафаксина или ОДВ) отмечается через 4,3 часа после применения таблеток. Если препарат принимать во время еды, то максимальная плазменная концентрация устанавливается на 20–30 минут быстрее. При этом величина максимальной концентрации и абсорбции не изменяется.
При многократном применении лекарственного средства устойчивая концентрация действующего вещества и ОДВ достигается в течение 3 дней. С белками плазмы крови связывается 27 % венлафаксина и 30 % активного метаболита.
Венлафаксин с метаболитами выводится почками. Период полувыведения составляет 5 часов (для венлафаксина) и 11 часов (для ОДВ). При диализе действующее вещество и метаболит не выводятся.
Венлаксор назначается для лечения и профилактики депрессивных расстройств различного происхождения.
Противопоказаниями к применению Венлаксора являются:
Таблетки должны приниматься во время еды.
Рекомендуемая начальная суточная доза составляет 75 мг Венлаксора (по 37, 5 мг в два приема). При отсутствии желаемого терапевтического эффекта после нескольких дней применения таблеток дозировку можно повысить до 150 мг (по 75 мг в сутки).
При тяжелых депрессивных расстройствах и состояниях, требующих лечения в условиях стационара, назначается начальная суточная дозировка 150 мг (по 75 мг в два приема), после чего каждые 2–3 дня доза увеличивается на 75 мг до достижения положительного терапевтического эффекта. Максимально допустимая суточная дозировка Венлаксора составляет 375 мг. После достижения терапевтического действия дозы постепенно снижаются до минимального эффективного уровня.
Для поддерживающей терапии и предупреждения рецидивов Венлаксор применяется длительно (6 месяцев и более), в минимальных эффективных дозах, применявшихся во время острой стадии расстройства.
При приеме Венлаксора могут отмечаться нежелательные побочные явления:
Со стороны прочих систем организма возможно резкое снижение веса, усиление потоотделения. Редко отмечается увеличение веса, экхимозы, нарушение продукции антидиуретического гормона. Может возникнуть серотониновый синдром, сопровождающийся болью в желудке, тошнотой и рвотой, диареей, гипертермией и мышечной ригидностью, угнетением сознания различной степени тяжести.
При развитии синдрома отмены у пациента отмечается астения, головокружение и головная боль, повышенная утомляемость, расстройства сна (сонливость либо бессонница, трудное засыпание, сновидения). Развивается тревожность, выраженная нервная возбудимость, спутанность сознания. Усиливается потоотделение, ухудшается аппетит, ощущается постоянная сухость во рту. Может возникать тошнота, рвота, диарея. Такие нежелательные явления обычно выражены слабо, не требуют специального лечения и через какое-то время проходят самостоятельно.
При передозировке Венлаксора отмечается: изменение показателей электрокардиограммы, желудочковая/синусовая тахикардия, гипотензия, брадикардия, снижение уровня бодрствования, судорожные состояния. При чрезмерном превышении доз на фоне употребления алкоголя вероятен летальный исход.
Лечение передозировки симптоматическое. Для снижения абсорбции венлафаксина назначается активированный уголь. Проводится контроль жизненных функций (кровообращения, дыхания). Рвоту вызывать нельзя, поскольку высок риск аспирации. Специфические антидоты венлафаксина неизвестны.
Во время назначения и применения Венлаксора важно учитывать:
Венлаксор назначается с осторожностью при наличии некоторых сопутствующих заболеваний. Это:
Лекарственное взаимодействие:
Беременность и лактация
Нет доказательств относительно безопасности применения венлафаксина у беременных женщин, поэтому препарат противопоказан в период беременности.
Если препарат все же назначался беременной незадолго до родов, то у новорожденного может развиться синдром отмены.
Активный метаболит и венлафаксин выделяются с грудным молоком, поэтому Венлаксор не применяется в период лактации. При необходимости приема препарата требуется прекратить грудное вскармливание.
Полными структурными аналогами Венлаксора (с таким же действующим веществом в составе) являются препараты: Эфектин, Велаксин, Эфевелон, Велафакс.
Венлаксор таблетки хранятся в недоступном для детей, сухом, защищенном от солнечных лучей месте при температуре до 25 °С. Срок годности составляет 3 года. Нельзя принимать таблетки после окончания срока хранения, указанного на упаковке.
Венлаксор таблетки 75мг, 30 шт. - 815-930 руб.