Венлаксор выпускается в таблетках, в дозировках по 37,5 мг и 75 мг. Таблетки в блистерах с инструкцией помещены в картонную упаковку (по 30 таблеток в упаковке).
Основное действующее вещество – венлафаксина гидрохлорид.
Фармакодинамика. Венлафаксин – антидепрессант. По химической структуре соединение нельзя отнести ни к одной другой группе антидепрессантов (трициклические, тетрациклические и проч.).
В основе механизма действия венлафаксина лежит способность потенцировать передачу нервного импульса. Венлафаксин и его активный метаболит оказывают выраженное ингибирующее действие на обратный захват серотонина и норадреналина и слабое угнетающее действие на механизм обратного захвата допамина. Также действующее вещество и активный метаболит снижают активность β-адренергических рецепторов (как после разового приема, так и после продолжительной терапии).
У венлафаксина отсутствует сродство к М-холинорецепторам, Н-1 гистаминовым и α-1 адренорецепторам. Препарат не угнетает активность МАО. Не взаимодействует с опиоидными, фенциклидиновыми, бензодиазепиновыми и NMDA-рецепторами.
Фармакокинетика. Венлафаксин хорошо абсорбируется из пищеварительного тракта. В печени препарат подвергается активному метаболизму: расщепляется на активный метаболит (ОДВ) и неактивные соединения.
Через 2,4 часа после приема таблеток достигается максимальная концентрация венлафаксина в плазме крови. Максимальная плазменная концентрация активного метаболита (О-десметилвенлафаксина или ОДВ) отмечается через 4,3 часа после применения таблеток. Если препарат принимать во время еды, то максимальная плазменная концентрация устанавливается на 20–30 минут быстрее. При этом величина максимальной концентрации и абсорбции не изменяется.
При многократном применении лекарственного средства устойчивая концентрация действующего вещества и ОДВ достигается в течение 3 дней. С белками плазмы крови связывается 27 % венлафаксина и 30 % активного метаболита.
Венлафаксин с метаболитами выводится почками. Период полувыведения составляет 5 часов (для венлафаксина) и 11 часов (для ОДВ). При диализе действующее вещество и метаболит не выводятся.
Показания к применению
Венлаксор назначается для лечения и профилактики депрессивных расстройств различного происхождения.
Противопоказания
Противопоказаниями к применению Венлаксора являются:
тяжелые функциональные нарушения работы почек;
тяжелые функциональные нарушения работы печени;
одновременное лечение ингибиторами МАО;
возраст до 18 лет;
беременность и период грудного вскармливания;
индивидуальная непереносимость либо гиперчувствительность к основному, либо одному из вспомогательных компонентов препарата.
Способ применения и дозировка
Таблетки должны приниматься во время еды.
Рекомендуемая начальная суточная доза составляет 75 мг Венлаксора (по 37, 5 мг в два приема). При отсутствии желаемого терапевтического эффекта после нескольких дней применения таблеток дозировку можно повысить до 150 мг (по 75 мг в сутки).
При тяжелых депрессивных расстройствах и состояниях, требующих лечения в условиях стационара, назначается начальная суточная дозировка 150 мг (по 75 мг в два приема), после чего каждые 2–3 дня доза увеличивается на 75 мг до достижения положительного терапевтического эффекта. Максимально допустимая суточная дозировка Венлаксора составляет 375 мг. После достижения терапевтического действия дозы постепенно снижаются до минимального эффективного уровня.
Для поддерживающей терапии и предупреждения рецидивов Венлаксор применяется длительно (6 месяцев и более), в минимальных эффективных дозах, применявшихся во время острой стадии расстройства.
Побочные действия
При приеме Венлаксора могут отмечаться нежелательные побочные явления:
со стороны нервной системы – астения, бессонница, нервная возбудимость, кошмары во сне, гипертонус мышц, парестезии, тремор, нечасто развивается апатия, галлюцинации, обморок, редко возникают маниакальные реакции, судороги;
со стороны органов чувств – нарушение аккомодации, мидриаз (расширение зрачка), нарушение восприятия вкуса;
со стороны сердечно-сосудистой системы – гипертензия, гиперемия кожного покрова, понижение артериального давления и постуральная гипотензия, тахикардия, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков;
со стороны кроветворной системы – апластическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения, нейтропения;
со стороны системы пищеварения – ухудшение аппетита, тошнота и рвота, непроизвольное скрежетание зубами (бруксизм), повышение активности ферментов печени, гепатит;
со стороны выделительной системы – нарушение мочеиспускания, задержка мочи;
со стороны половой системы – нарушение эрекции, снижение либидо, меноррагия, аноргазмия;
аллергические реакции – сыпь, фотосенсибилизация, многоформная экссудативная эритема, анафилаксия.
Со стороны прочих систем организма возможно резкое снижение веса, усиление потоотделения. Редко отмечается увеличение веса, экхимозы, нарушение продукции антидиуретического гормона. Может возникнуть серотониновый синдром, сопровождающийся болью в желудке, тошнотой и рвотой, диареей, гипертермией и мышечной ригидностью, угнетением сознания различной степени тяжести.
При развитии синдрома отмены у пациента отмечается астения, головокружение и головная боль, повышенная утомляемость, расстройства сна (сонливость либо бессонница, трудное засыпание, сновидения). Развивается тревожность, выраженная нервная возбудимость, спутанность сознания. Усиливается потоотделение, ухудшается аппетит, ощущается постоянная сухость во рту. Может возникать тошнота, рвота, диарея. Такие нежелательные явления обычно выражены слабо, не требуют специального лечения и через какое-то время проходят самостоятельно.
При передозировке Венлаксора отмечается: изменение показателей электрокардиограммы, желудочковая/синусовая тахикардия, гипотензия, брадикардия, снижение уровня бодрствования, судорожные состояния. При чрезмерном превышении доз на фоне употребления алкоголя вероятен летальный исход.
Лечение передозировки симптоматическое. Для снижения абсорбции венлафаксина назначается активированный уголь. Проводится контроль жизненных функций (кровообращения, дыхания). Рвоту вызывать нельзя, поскольку высок риск аспирации. Специфические антидоты венлафаксина неизвестны.
Особые указания
Во время назначения и применения Венлаксора важно учитывать:
на начальных этапах лечения не исключена вероятность суицидальных попыток, поэтому пациент должен находиться под постоянным присмотром;
у пациентов с аффективными расстройствами не исключена вероятность развития маниакальных состояний (пациенты с манией в анамнезе должны находиться под постоянным контролем медиков);
во время лечения необходим постоянный контроль артериального давления (особенно при подборе/повышении доз);
во время лечения у пожилых больных может возникать головокружение, нарушение равновесия;
при назначении препарата пациентам с непереносимостью лактозы, важно учитывать содержание лактозы в таблетках;
во время терапии нельзя употреблять алкоголь;
поскольку препарат влияет на центральную нервную систему, во время лечения лучше не совершать потенциально опасные виды деятельности, требующие скорости реакции и концентрации внимания (вождение транспорта, управление механизмами и проч.);
у пациентов с циррозом печени концентрация венлафаксина и ОДВ в плазме крови повышается, а скорость выведения снижается;
при легкой печеночной недостаточности коррекции доз не требуется;
при умеренной печеночной недостаточности терапевтическая доза снижается на 50 %;
при тяжелой печеночной недостаточности Венлаксор применять не рекомендуется;
при легкой почечной недостаточности коррекции доз не требуется;
при умеренной почечной недостаточности период полувыведения венлафаксина возрастает, поэтому терапевтическая доза должна быть снижена на 25–50 %, при этом вся суточная доза принимается однократно;
при тяжелой почечной недостаточности Венлаксор применять не рекомендуется;
пожилым пациентам препарат назначается с осторожностью, в минимальных эффективных дозировках из-за высокой вероятности нарушения работы почек;
на завершающем этапе лечения дозировка Венлаксора должна снижаться постепенно как минимум в течение 7 дней, чтобы избежать синдрома отмены препарата;
период, необходимый для полного прекращения приема Венлаксора, устанавливается индивидуально для каждого пациента исходя из применяемых доз препарата, продолжительности терапевтического курса и индивидуальных особенностей пациента.
Венлаксор назначается с осторожностью при наличии некоторых сопутствующих заболеваний. Это:
склонность к кровотечениям со стороны кожи и слизистых оболочек;
гипонатриемия;
гиповолемия;
одновременный прием диуретиков;
изначально низкая масса тела.
Лекарственное взаимодействие:
противопоказан одновременный прием Венлаксора с ингибиторами МАО;
Венлаксор назначается минимум через 14 дней после приема ингибиторов МАО (исключение составляет обратимый ингибитор МАО моклобемид – в этом случае интервал между приемами препаратов должен составлять 24 часа);
ингибиторы МАО назначаются минимум через 7 дней после последнего приема Венлаксора;
в сочетании с галоперидолом возрастает его концентрация в крови и усиливается терапевтическое действие;
сочетание с диазепамом, рисперидоном не вызывает изменения терапевтического действия этих препаратов и венлафаксина;
при сочетании с клозапином возрастает его плазменная концентрация, и развиваются побочные эффекты (включая эпилептические припадки);
венлафаксин усиливает действие этанола на психомоторные реакции;
при одновременном приеме циметидин подавляет метаболизм венлафаксина и не действует на фармакокинетику активного метаболита;
венлафаксин не взаимодействует с гипогликемическими препаратами и антигипертензивными средствами (диуретиками, β-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ);
венлафаксин не влияет на концентрацию лекарственных средств, обладающих высокой степенью связывания с белками плазмы крови;
Венлаксор усиливает антикоагулянтное действие варфарина;
при одновременном приеме с индинавиром снижает его концентрацию в плазме крови.
Беременность и лактация
Нет доказательств относительно безопасности применения венлафаксина у беременных женщин, поэтому препарат противопоказан в период беременности.
Если препарат все же назначался беременной незадолго до родов, то у новорожденного может развиться синдром отмены.
Активный метаболит и венлафаксин выделяются с грудным молоком, поэтому Венлаксор не применяется в период лактации. При необходимости приема препарата требуется прекратить грудное вскармливание.
Венлаксор аналоги
Полными структурными аналогами Венлаксора (с таким же действующим веществом в составе) являются препараты: Эфектин, Велаксин, Эфевелон, Велафакс.
Сроки и условия хранения
Венлаксор таблетки хранятся в недоступном для детей, сухом, защищенном от солнечных лучей месте при температуре до 25 °С. Срок годности составляет 3 года. Нельзя принимать таблетки после окончания срока хранения, указанного на упаковке.
Меню
Медицинские центры
Запись к врачу
Лекарства
Заболевания
