Престариум А 10 мг - инструкция по применению

Престариум А 10 мг

Престариум А 10 мг - антигипертензивный лекарственный препарат, ингибитор АПФ. Применяется для снижения уровня артериального давления при его повышении.

Состав и форма выпуска

Препарат Престариум А выпускается в лекарственной форме таблетки для приема внутрь.

Таблетки по 10 мг содержат периндоприла аргинина 10 мг, что соответствует 6,790 мг периндоприла.

  • Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 145,16 мг, магния стеарат 0,90 мг, мальтодекстрин 18,00 мг, кремния диоксид коллоидный гидрофобный 0,54 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 5,40 мг;
  • оболочка: премикс для пленочной оболочки зеленого цвета Sepifilm NT 3407 [глицерол (Е 422а) 4,5%, гипромеллоза (Е 464) 74,8%, макрогол 6000 1,8%, магния стеарат 4,5%, титана диоксид (Е 171) 14,11%, медный хлорофиллин (Е 141(H)) 0,29 %] 4,828 мг, макрогол 6000 0,172 мг.

Механизм действия

Периндоприл - ингибитор фермента, превращающего ангиотензин I в ангиотензин II.

АПФ, или кининаза II, является экзопептидазой, которая осуществляет как превращение ангиотензина I в сосудосуживающее вещество ангиотензин II, так и разрушение брадикинина, обладающего сосудорасширяющим действием, до неактивного гептапептида.

Ингибирование АПФ приводит к снижению концентрации ангиотензина II в плазме крови, что вызывает увеличение активности ренина плазмы крови (по механизму "отрицательной обратной связи") и уменьшение секреции альдостерона.

Поскольку ангиотензинпревращающий фермент инактивирует брадикинин, подавление АПФ сопровождается повышением активности как циркулирующей, так и тканевой калликреин-кининовой системы, при этом также активируется система простагландинов. Возможно, что этот эффект является частью механизма антигипертензивного действия ингибиторов АПФ, а также механизма развития некоторых побочных эффектов препаратов данного класса (например, кашля).

Периндоприл оказывает терапевтическое действие благодаря активному метаболиту периндоприлату. Другие метаболиты не оказывают ингибирующего действия в отношении АПФ in vitro.

Фармакокинетика

Всасывание

При приеме внутрь периндоприл быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается через 1 ч. Период полувыведения (Т1/2) периндоприла из плазмы крови составляет 1 ч.

Периндоприл не обладает фармакологической активностью.

Приблизительно 27% от общего количества абсорбированного периндоприла попадает в кровоток в виде активного метаболита периндоприлата. Помимо периндоприлата, образуются еще 5 метаболитов, не обладающих фармакологической активностью. Сmах периндоприлата в плазме крови достигается через 3-4 ч после приема внутрь.

Прием пищи замедляет превращение периндоприла в периндоприлат, таким образом, влияя на биодоступность. Поэтому препарат следует принимать внутрь 1 раз в сутки, утром, перед приемом пищи.

Было показано, что зависимость между дозой периндоприла и концентрацией его в плазме имеет линейный характер.

Распределение

Объем распределения свободного периндоприлата составляет приблизительно 0,2 л/кг. Связь периндоприлата с белками плазмы крови, главным образом с АПФ, составляет 20%, и носит дозозависимый характер.

Выведение

Периндоприлат выводится из организма почками, и конечный период полувыведения свободной фракции составляет приблизительно 17 часов, в результате равновесное состояние достигается в течение 4 суток.

Показания к применению

Применение таблеток Престариум А 10 мг показано при нескольких патологических состояниях организма, сопровождающихся повышением уровня системного артериального давления, к ним относятся:

  • Изолированная артериальная гипертензия.
  • Профилактика развития повторного инсульта головного мозга на фоне повышенного давления.
  • Предотвращение сердечно-сосудистых осложнений, связанных с внутрисосудистым формированием тромбов.

Также препарат применяется при хронической сердечной недостаточности для снижения функциональной нагрузки на сердце за счет снижения уровня артериального давления.

Противопоказания

Выделяют несколько патологических и физиологических состояний организма, которые являются противопоказаниями к применению таблеток Престариум А, к ним относятся:

  • Ангионевротический отек (выраженный отек тканей организма, связанный с повышением проницаемости стенок сосудов на фоне развития аллергической реакции), который имел место в прошлом и был связан с применением препаратов группы ингибиторы АПФ.
  • Наследственный или идиопатический ангионевротический отек.
  • Одновременное применение алискирена или алискиренсодержащих препаратов у пациентов с сопутствующим сахарным диабетом или почечной недостаточностью.
  • Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция и другие патологические состояния, при которых нарушается переваривание или всасывание углевода лактозы, являющегося вспомогательным компонентом таблеток Престариум А.
  • Беременность и период лактации.
  • Индивидуальная непереносимость действующего вещества или вспомогательных компонентов препарата.
  • Детский возраст до 18 лет, что связано с тем, что безопасность препарата в этом возрасте точно не установлена.
  • Повышенная чувствительность к другим препаратам фармакологической группы ингибиторы АПФ.

С осторожностью таблетки Престариум А применяются при двустороннем стенозе (сужение) почечных артерий, наличии только одной функционирующей почки, системной патологии соединительной ткани (ревматизм, склеродермия, системная красная волчанка), снижении объема циркулирующей крови (в том числе вызванного выраженной диареей, потерей крови, применением мочегонных средств), одновременном применении препаратов, подавляющих активность иммунной системы (иммуносупрессоры), сахарном диабете, патологии щитовидной железы, декомпенсированной сердечной недостаточности, одновременном применении калийсберегающих диуретиков, а также препаратов калия, во время проведения хирургических вмешательств, гемодиализа, гипосенсибилизирующей терапии, состоянии после перенесенной пересадки почки, гипертрофической обструктивной миокардиопатии. Перед назначением таблеток Престариум А врач обязательно убеждается в отсутствии противопоказаний.

Способ применения и дозировка

Внутрь, по 1 таблетке 1 раз в сутки, предпочтительно утром, перед едой.

При выборе дозы следует учитывать особенности клинической ситуации и степень снижения АД на фоне проводимой терапии.

Артериальная гипертензия

Престариум А можно применять как в монотерапии, так и в составе комбинированной терапии.

Рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг 1 раз в сутки.

У пациентов с выраженной активностью системы ренин-ангиотензин-альдостерон (особенно при реноваскулярной гипертензии, гиповолемии и/или снижении содержания электролитов плазмы крови, декомпенсации хронической сердечной недостаточности или тяжелой степени артериальной гипертензии) после приема первой дозы препарата может развиться выраженное снижение АД. В начале терапии такие пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением. Рекомендуемая начальная доза для таких пациентов составляет 2,5 мг 1 раз в сутки.

В случае необходимости через месяц после начала терапии можно увеличить дозу препарата до 10 мг 1 раз в сутки.

В начале терапии препаратом Престариум А может возникать симптоматическая артериальная гипотензия.

У пациентов, одновременно получающих диуретики, риск развития артериальной гипотензии выше в связи с возможной гиповолемией и снижением содержания электролитов плазмы крови. Следует соблюдать осторожность при применении препарата Престариум А у данной группы пациентов. Рекомендуется, по возможности, прекратить прием диуретиков за 2-3 дня до предполагаемого начала терапии препаратом Престариум А (см. раздел "Особые указания").

При невозможности отменить диуретики, начальная доза препарата Престариум А должна составлять 2,5 мг. При этом необходимо контролировать функцию почек и содержание калия в сыворотке крови. В дальнейшем, в случае необходимости, доза препарата может быть увеличена. При необходимости прием диуретиков можно возобновить.

У пациентов пожилого возраста лечение следует начинать с дозы 2,5 мг в сутки. При необходимости через месяц после начала терапии дозу можно увеличить до 5 мг в сутки, а затем до максимальной дозы - 10 мг в сутки с учетом состояния функции почек (см. табл. 1).

Максимальная суточная доза составляет 10 мг.

Сердечная недостаточность

Лечение пациентов с хронической сердечной недостаточностью препаратом Престариум А в комбинации с калинейсберегающими диуретиками и/или дигоксином и/или бета-адреноблокаторами, рекомендуется начинать под тщательным медицинским наблюдением, назначая препарат в начальной дозе 2,5 мг один раз в день, утром. Через две недели лечения доза препарата может быть повышена до 5 мг один раз в день при условии хорошей переносимости дозы 2,5 мг и удовлетворительного ответа на проводимую терапию.

У пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью, а также у пациентов из группы высокого риска (пациенты с нарушенной функцией почек и тенденцией к нарушению водноэлектролитного баланса, пациенты, одновременно получающие диуретики и/или сосудорасширяюще лекарственные препараты), лечение должно быть начато под тщательным медицинским наблюдением (см. раздел "Особые указания").

У пациентов с высоким риском развития симптоматической артериальной гипотензии, например, со сниженным содержанием электролитов при наличии или без гипонатриемии, с гиповолемией или с интенсивной терапией диуретиками, перед началом приема препарата Престариум А, по возможности, перечисленные состояния должны быть скорректированы. Такие показатели как величина АД, функция почек и содержание калия в плазме крови должны контролироваться как перед началом, так и в процессе терапии.

Профилактика повторного инсульта (комбинированная терапия с индапамидом)

У пациентов с цереброваскулярными заболеваниями, в анамнезе, терапию препаратом Престариум А следует начинать с дозы 2,5 мг в течение первых двух недель, затем, повышая дозу до 5 мг в течение последующих двух недель до применения индапамида.

Терапию следует начинать в любое (от двух недель до нескольких лет) время после перенесенного инсульта.

Ишемическая болезнь сердца

У пациентов со стабильным течением ИБС терапию препаратом Престариум А следует начинать с дозы 5 мг 1 раз в сутки. Через 2 недели, при хорошей переносимости препарата и с учетом состояния функции почек, доза может быть увеличена до 10 мг 1 раз в сутки.

Пожилым пациентам следует начинать терапию с дозы 2,5 мг 1 раз в сутки в течение одной недели, затем по 5 мг 1 раз в сутки в течение следующей недели. Затем, с учетом состояния функции почек, дозу можно увеличить до 10 мг 1 раз в сутки (см. табл. 1). Увеличивать дозу препарата можно только при его хорошей переносимости в ранее рекомендованной дозе.

Побочные действия

На фоне приема таблеток Престариум А возможно развитие негативных реакций организма со стороны различных органов и систем, которые имеют сходства, характерные для применения всех препаратов фармакологической группы ингибиторы АПФ:

  • Система пищеварения – тошнота, рвота, запор, периодическая боль в животе, изменение вкусовых ощущений, реже развивается сухость слизистой оболочки рта, еще реже – воспаление поджелудочной железы (панкреатит) или печени (гепатит).
  • Нервная система – нарушение чувствительности кожи (парестезия), головокружение, головная боль, несколько реже бывают нарушения сна, быстрая смена настроения, обмороки и спутанность сознания.
  • Сердечно-сосудистая система – выраженное снижение уровня артериального давления (артериальная гипотензия), реже – васкулит (воспаление сосудов), тахикардия (учащение сердечных сокращений). Вследствие резкого снижения артериального давления возможно развитие инфаркта миокарда, инсульта головного мозга.
  • Система дыхания – сухой кашель, одышка различной степени выраженности, реже может быть сужение бронхов (бронхоспазм), еще реже – эозинофильная пневмония (специфическое воспаление легких) и ринит (воспаление слизистой оболочки полости носа).
  • Мочевыводящие пути – редко может развиваться почечная недостаточность.
  • Половая система – нарушение эрекции и эякуляции у мужчин.
  • Опорно-двигательная система – неконтролируемые спазмы мышц, реже – боли в мышцах (миалгия) и суставах (артралгия).
  • Кожа и подкожная клетчатка – сыпь, зуд кожи, крапивница (сыпь, зуд и отечность, напоминающие ожог крапивой и имеющие аллергическое происхождение), ангионевротический отек подкожной клетчатки, локализующийся преимущественно в области лица, повышенное потоотделение, фотосенсибилизация (значительная чувствительность к свету) кожи.
  • Органы чувств – снижение остроты зрения, шум в ушах.
  • Система крови – нечасто увеличивается количество эозинофилов (эозинофилия), которые являются клетками иммунной системы, отвечающими за развитие аллергических реакций.

Также на фоне приема таблеток Престариум А может нарушаться общее состояние пациента, которое характеризуется слабостью, снижением трудоспособности. В случае развития побочных эффектов, вопрос об отмене препарата или снижении его дозировки врач решает индивидуально.

Передозировка

Данные о передозировке препарата ограничены.

Симптомы

Выраженное снижение АД, шок, нарушения водно-электролитного баланса, почечная недостаточность, гипервентиляция, тахикардия, ощущение сердцебиения, брадикардия, головокружение, беспокойство, кашель.

Лечение

При выраженном снижении АД следует перевести пациента в положение "лежа" на спине с приподнятыми ногами. При необходимости следует внутривенно ввести 0,9% раствор натрия хлорида. При необходимости можно ввести внутривенно раствор катехоламинов. Перин доприлат, активный метаболит периндоприла, может быть удален из организма путем диализа. При развитии устойчивой к терапии брадикардии может потребоваться установка искусственного водителя ритма. Необходимо постоянно контролировать показатели основных жизненных функций организма, концентрацию креатинина и электролитов в сыворотке крови.

Беременность и лактация

Беременность

Престариум А противопоказан к применению при беременности (см. раздел "Противопоказания").

В настоящий момент нет неопровержимых эпидемиологических данных о тератогенном риске при приеме ингибиторов АПФ в первом триместре беременности. Однако нельзя исключить небольшое увеличение риска возникновения нарушений развития плода. При планировании беременности или при ее наступлении во время применения препарата Престариум А, следует немедленно прекратить прием препарата и, при необходимости, назначить другую гипотензивную терапию с доказанным профилем безопасности применения при беременности.

Известно, что воздействие ингибиторов АПФ на плод во II и III триместрах беременности может приводить к нарушению его развития (снижение функции почек, олигогидрамнион, замедление оссификации костей черепа) и развитию осложнений у новорожденного (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия).

Если пациентка получала ингибиторы АПФ во время II или III триместра беременности, рекомендуется провести ультразвуковое обследование для оценки состояния костей черепа и функции почек.

Новорожденные, матери которых получали ингибиторы АПФ во время беременности, должны находиться по наблюдением из-за риска развития артериальной гипотензии.

Период грудного вскармливания

В настоящий момент не установлено, выделяется ли периндоприл в грудное молоко. Вследствие отсутствия информации относительно применения периндоприла в период грудного вскармливания, его прием не рекомендуется. Предпочтительно применять другие препараты с более изученным профилем безопасности в период грудного вскармливания, особенно при вскармливании новорожденных или недоношенных детей.

Применение у детей

Эффективность и безопасность применения периндоприла у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена.

Имеются данные клинических исследований с участием 62 пациентов с артериальной гипертензией в возрасте от 2 до 15 лет со скоростью клубочковой фильтрации > 30 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела, которые получали периндоприл в дозе 0,07 мг/кг в среднем. Доза подбиралась индивидуально, в зависимости от общего состояния пациента и показателей его артериального давления в ответ на терапию, при этом максимальная доза составляла 0,135 мг/кг/сут.

59 пациентов участвовали в исследовании на протяжении 3-х месяцев и 36 пациентов завершили продленный период исследования, который составлял не менее 24 месяцев (средняя продолжительность участия в исследовании составила 44 месяца). Показатели систолического и диастолического артериального давления оставались стабильными на протяжении всего периода исследования (от момента включения в исследования до заключительной оценки) у пациентов, ранее получавших другие гипотензивные средства, и снизились у пациентов, ранее не получавших гипотензивную терапию.

Более 75% детей при последнем определении имели систолическое и диастолическое АД меньше 95-го перцентиля.

Данные по безопасности, полученные в этом исследовании, согласуются с уже имеющейся информацией относительно безопасности применения периндоприла.

Особые указания

В отношении применения таблеток Престариум А существует ряд особых указаний, которые врач обязательно учитывает перед их назначением:

  • Во время назначения препарата пациентам с ишемической болезнью сердца в первый месяц применения таблеток Престариум А возможно развитие эпизодов нестабильной стенокардии. В этом случае врач оценивает целесообразность дальнейшего использования препарата.
  • Снижение объема циркулирующей крови, независимо от его причины, может привести к резкому падению артериального давления после начала приема таблеток Престариум А.
  • Снижение артериального давления обычно сопровождается головокружением, слабостью, потемнением в глазах. Если такое состояние развилось после приема препарата, то пациенту следует принять горизонтальное положение тела на спине с приподнятыми вверх ногами, что обеспечит лучшее кровоснабжение головного мозга.
  • Препарат с осторожностью назначается пациентам с сопутствующим стенозом (сужение) начального отдела аорты.
  • Пациентам с сопутствующим снижением функциональной активности почек средней степени тяжести препарат применяют с осторожностью, так как возможно ухудшение их функционального состояния.
  • В редких случаях на фоне применения таблеток Престариум А развивалась холестатическая желтуха.
  • У представителей негроидной расы риск развития ангионевротического отека после начала приема таблеток Престариум А значительно выше.
  • На фоне применения препарата может развиваться упорный сухой кашель, который исчезает после отмены.
  • После начала приема таблеток Престариум А пациентам с сопутствующим сахарным диабетом следует проводить периодический контроль уровня глюкозы в крови, так как может потребоваться коррекция дозы сахароснижающих препаратов.
  • Действующее вещество препарата периндоприл может взаимодействовать со значительным количеством лекарственных средств других фармакологических групп, поэтому в случае их применения об этом следует предупредить лечащего врача.
  • Препарат не применяется для детей, беременных и кормящих грудью женщин.
  • Выполнение потенциально опасной работы во время применения препарата является нежелательным, так как возможно развитие побочных эффектов со стороны центральной нервной системой.

Таблетки Престариум А отпускаются в аптечной сети только по рецепту врача. Их самостоятельное применение не рекомендуется, так как может привести к развитию осложнений.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте.

Специальных условий хранения не требуется.

Срок годности

3 года. Не применять по окончании срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Аналоги

Аналогичными по составу и терапевтическому эффекту для таблеток Престариум А являются препараты Периндоприл, Коверекс, Гиперник, Арентопрес.

Цена

Средняя стоимость таблеток Престариум А 10 мг в аптеках Москвы составляет 520-600 рублей.

Оцените Престариум А 10 мг по 5-бальной шкале:
(голосов1, средняя оценка5из5)