В 1 таблетке препарата Моноприл содержится 20 мг активного вещества – фозиноприла натрия.
В качестве вспомогательных веществ выступают: 4 мг повидона, 126 мг лактозы безводной, 40 мг целлюлозы микрокристаллической, 7 мг кросповидона, 3 мг натрия стеарилфумарата.
Форма выпуска
Препарат Моноприл выпускается в форме двояковыпуклых, круглых таблеток белого или практически белого цвета. Таблетки без запаха, имеют разделительную риску на одной стороне и гравировку «609» на другой стороне.
Выпускается Моноприл по 14 таблеток в блистере, в 1 картонной упаковке размещается 2 таких блистера.
Лечебный эффект препарата
Препарат Моноприят оказывает выраженный гипотензивный эффект.
Фармакокинетика и фармакодинамика
Фармакодинамика
Фозиноприл натрия – ингибитор АПФ. Химически фозиноприл натрия является натриевой солью эфира фозиноприлата. Активное вещество является селективным конкурентным блокатором АПФ. После ингибирования АПФ, фозиноприл препятствует превращению ангиотензина первого типа в ангиотензин второго типа, который в свою очередь обладает вазопрессорным эффектом. Такое действие способствует понижению концентрации ангиотензина второго типа в плазме крови – это влечет понижение его сосудосуживающего эффекта и уменьшение секреции альдостерона.
Активное вещество препарата Моноприл затормаживает обмен брадикинина, тем самым обуславливается усиление антигипертензивного эффекта препарата. Понижение АД не сопровождается увеличением или уменьшением циркулирующего объема крови, кровоснабжения органов, мозгового и почечного кровотока. При пероральном приеме антигипертензивный эффект наступает в первые 1-2 часа. Максимальный терапевтический эффект достигается спустя 2-5 часов и длится особо суток. Стабильная картина терапевтического действия достигается через несколько недель регулярного приема Моноприла.
Синергетический антигипертензивный эффект наблюдается при сочетании фозиноприла с тиазидными диуретиками.
Моноприл уменьшает чувствительность к физическим нагрузкам и понижает степень тяжести сердечной недостаточности.
Эффективность препарата не зависит от пола, возраста и массы тела пациента.
Моноприл не оказывает синдром отмены даже при резком прекращении терапии.
Фармакокинетика
При пероральном приеме абсорбция из кишечника составляет приблизительно 30-40%. Прием пищи не влияет на абсорбцию препарата Моноприл. Концентрация вещества в крови достигает максимальных отметок спустя 3 часа. Фозиноприл взаимодействует с белками крови на 95%.
В слизистой кишечника и в печени действующее вещество препарат поддается ферментативному гидролизу. Выводится препарат Моноприл в равной степени через почки и пищеварительный тракт. Период полувыведения постигает 11 часов.
Фармакокинетика в отдельных клинических случаях
У пациентов с нарушениями со стороны почек (при показателях КК менее 80 мл/мин/1,73м2) общий клиренс препарата из организма приблизительно вдвое ниже, чем у лиц с нормальной работой почек. Нарушения функций почек не влияют на биодоступность, время всасывания и связь вещества с белками.
Клиренс препарата Моноприл при гемодиализе составляет 2 %, перитонеальном диализе 7% (относительно к показателям клиренса мочевины)
У пациентов с билиарным, алкогольным циррозом и другими функциональными нарушениями печени скорость гидролиза активного вещества может быть снижена, но это заметно не влияет на степень гидролиза. У таких пациентов клиренс препарата составляет примерно 50% по сравнению с пациентами с нормальными функциями печени.
Назначение препарата
Показания к применению препарата Моноприл:
артериальная гипертензия (в качестве монотерапии и комбинированной терапии с иными гипотензивными препаратами, в основном с тиазидными диуретиками);
сердечная недостаточность (в комбинированной терапии).
Противопоказания препарата
Моноприл не назначается в таких случаях:
если у пациента индивидуальная непереносимость основных действующих и вспомогательных компонентов препарата;
в период лактации;
в период беременности;
пациентам младше 18 лет (из-за отсутствия клинических данных о безопасности и эффективности Моноприла);
если в анамнезе указан идиопатический и наследственный ангионевротический отек (включая ситуации после приема иных ингибиторов АПФ);
при наличии дефицита лактозы, врожденной непереносимости лактозы и глюкозо-галактозной мальабсорбции;
если в анамнезе указано о повышенной чувствительности к любым другим ингибиторам АПФ.
сердечной недостаточности (хронического типа 3-4 степени);
ишемической болезни сердца;
гиперкалиемии;
в пожилом возрасте;
подавления функций кроветворения в костном мозге;
состояниях, которые связаны с уменьшением общего объема крови;
диетах с ограничением соли.
Инструкция по применению
Таблетки Моноприл принимаются перорально. Дозировка препарата Моноприл определяется врачом индивидуально.
При сердечной недостаточности начальная доза составляет по 5 мг 2 раза в день. С течением времени суточную дозу повышают до 40 мг. Оптимальным решением будет назначить Моноприл в комбинации с диуретиками. Параллельный прием дигоксина не обязателен.
При артериальной гипертонии рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг 1 раз в день. Далее дозу подбирают и корректируют исходя из динамики снижения давления. Средняя суточная доза может быть в диапазоне 11-40 мг. Если гипотензивный эффект выражается недостаточно, то дополнительно к терапии Моноприлом разрешается назначить диуретики.
Если терапию Моноприлом назначают на фоне лечения диуретиками, то начальная доза Моноприла не должна быть выше 10 мг. Параллельно необходимо вести тщательный врачебный контроль.
Максимальная доза препарата Моноприл в сутки – 40 мг.
Учитывая, что выведение препарата производится из организма двумя путями, то пациентам с нарушениями со стороны работы почек и печени корректировка доз не требуется.
Коррекция доз для пациентов пожилой возрастной группы не требуется, поскольку различий безопасности и эффективности лечения Моноприлом у молодых и пожилых пациентов отсутствуют. Но поскольку у лиц пожилого возраста выведение препарата замедленно, то нельзя исключать восприимчивость к препарату и возникновение передозировки.
Предостережения и рекомендации
Моноприл не назначается в детском возрасте из-за отсутствия данных о безопасности препарата.
Во время терапии препаратом Моноприл необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом, поскольку не исключается возникновение головокружений и прочих неблагоприятных явлений.
Перед началом терапии рекомендуется провести анализ по определению степени повышения АД, ограничения приема соли и жидкости. За несколько дней до начала приема препарата Моноприл рекомендуется по возможность прекратить ранее проводимую антигипертензивную терапию.
Для уменьшения риска возникновения пониженного АД диуретические средства необходимо отменить за 3 дня до начала лечения Моноприлом.
До и в начале курса лечении необходимо регулярно контролировать АД, содержание креатинина, ионов калия, мочевины, функцию почек, концентрацию электролитов и активность ферментов печени.
Известны случаи о возникновении ангионевротического отека на фоне терапии препаратом Моноприл. При отеке гортани, глотки и языка может возникнуть обструкция дыхательных путей с возможным летальным исходом. В таких случаях необходимо прекратить прием Моноприла и провести неотложные мероприятия (тяжелые случаи предусматривают подкожное введение раствора адреналина).
Прием Моноприла редко сопровождался отеком слизистой оболочки кишечника. Но в случаях такого отека регистрируется боль в животе (возможно даже без рвоты, тошноты и отека лица). Симптомы обычно исчезали после прекращения приема Моноприла.
У пациентов, принимающих ингибиторы АПФ, могут в редких случаях развиваться анафилактические реакции, особенно во время гемодиализа с помощью высокопроницаемых мембран или во время афереза липопротеидов с низкой плотностью и абсорбцией на декстрана сульфат. В таком случае предусматривается смена Моноприла на другой антигипертензивный препарат или использование диализных мембран иного типа.
Рекомендуется соблюдать осторожность во время проведения десенсибилизации и параллельного приема ингибиторов АПФ.
Прием препарата Моноприл может вызвать развитие агранулоцитоза и подавить функции костного мозга. Такие ситуации могут отмечаться чаще у пациентов с функциональными нарушениями почек, склеродермией и другими заболеваниями соединительной ткани системного характера. Перед началом лечения и уже во время терапии препаратом Моноприл необходимо определить лейкоциты и лейкоцитарные формулы. Первые 3-6 месяцев определять необходимо 1 раз в месяц, пациенты с риском возникновения нейтропении определяют лейкоциты на протяжении первого года терапии с регулярностью раз в месяц.
У пациентов с артериальной гипертензией несложной формы прием препарата Моноприл может вызвать артериальную гипотензию.
Симптоматическая артериальная гипотензия может возникать при сочетании Моноприла с интенсивной терапией диуретиками, диетами с ограничением соли и курсом диализа.
У пациентов с сердечной недостаточностью хронического типа ингибиторы АПФ могут спровоцировать избыточный антигипертензивный эффект, вследствие чего может возникнуть олигурия или азотемия, в редких случаях – почечная недостаточность с летальным исходом. Поэтому при лечении сердечной недостаточности первые 2 недели пациент должен находиться под внимательным наблюдением врача.
Артериальная гипотензия не является противопоказанием для приема Моноприла при сердечной недостаточности хронического типа. Но может потребоваться снижение дозы диуретических средств у пациентов с низким и нормальным уровнем АД, а также с гипонатриемией.
Снижение АД часто является обычным и даже желательным эффектом в начале терапии Моноприлом при сердечной недостаточности. Степень снижения максимальна на первых этапах лечения, показатели давления стабилизируются в течение 1-2 недель от начала терапии. Как правило, АД возвращается к исходным показателям без понижения терапевтического эффекта от препарата.
В редких случаях прием ингибиторов АПФ был причиной возникновения холестатической желтухи и некроза печени (с летальным исходом). Механизм действия данного синдрома до конца не изучен. Поэтому при изменениях печеночных ферментов и появлении желтушности курс приема препарата Моноприл необходимо немедленно остановить и назначить соответствующую симптоматическую и поддерживающую терапию.
Если у пациента имеются нарушения со стороны функций печени, то в крови чаще всего отмечается повышенная концентрация фозиноприла. При циррозе печени общий клиренс действующего вещества снижен.
Во время лечения ингибиторами АПФ у пациентов с повышенным АД и стенозом почечных артерий (одно- или двусторонним) может увеличиваться концентрация креатинина и азота мочевины. Обычно эти эффекты имеют временный характер и проходят после прекращения терапии. В таких случаях в течение первых недель терапии препаратом Моноприл необходимо контролировать функции почек.
Иногда сочетание Моноприла с диуретическими средствами может вызвать повышение концентрации креатинина и азота мочевины, даже если нарушений со стороны функций почек нет. В таких случаях необходимо уменьшить дозу Моноприла.
У некоторых пациентов, принимающих ингибиторы АПФ, отмечалась гиперкалиемия – повышение содержания ионов калия в крови. В группу риска попадают пациенты с сахарным диабетом I типа, почечной недостаточностью, принимающие диуретики, сохраняющие калий, гепарин, пищевые добавки с калием и иные средства, содержащие ионы калия.
У некоторых пациентов, принимающих фозиноприл и другие ингибиторы АПФ, порой регистрировался упорный и непродуктивный кашель.
Моноприл может усилить антигипертензивный эффект от средств для общей анестезии. Поэтому перед хирургическими вмешательствами (даже касающиеся стоматологии) необходимо предупредить врача и анестезиолога о приеме Моноприла (или других ингибиторов АПФ).
Необходимо соблюдать осторожность во время проведения физических упражнений и в период жаркой погоды, поскольку возникает риск появления дегидратации или артериальной гипотензии из-за понижения общего объема циркулирующей крови.
Побочные эффекты
Во время терапии препаратом Моноприл были зарегистрированы такие побочные эффекты:
со стороны ЦНС: инсульт, головокружение, ишемия головного мозга, головная боль, нарушение равновесия, нарушение памяти, слабость, тревога, нарушение сна, депрессия, сонливость, спутанность сознания, парестезия;
со стороны сердечно-сосудистой системы: сильное понижение АД, тахикардия, аритмия, ортостатическая гипотензия, аритмия, синкопе, стенокардия, ощущение сердцебиения, инфаркт миокарда, нарушения проводимости сердца, приливы крови к лицу, остановка сердца, повышение АД, периферические отеки, внезапная смерть;
со стороны системы пищеварения: диарея, тошнота, гепатит, панкреатит, кишечная непроходимость, желтуха, запор, абдоминальные боли, рвота, стоматит, анорексия, глоссит, метеоризм, изменение массы тела, нарушение аппетита, кровотечения в ЖКТ, сухость во рту;
со стороны системы органов дыхания: сухой кашель, пневмония, одышка, легочные инфильтраты, бронхоспазм, ринорея, ларингит, синусит, фарингит, дисфония, трахеобронхит, кровотечения из носа;
со стороны системы мышц и костей: миалгия, артрит, мышечно-скелетные боли, слабость мышц в конечностях;
лабораторные показатели: эозинофилия, лейкопения, повышение СОЭ, нейтропения, понижение гематокрита и гемоглобина, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, увеличение активности ферментов печени, гипербилирубинемия, гипонатриемия, гиперкалиемия;
со стороны органов мочевыделительной системы: патологии предстательной железы (аденома, гиперплазия), почечная недостаточность, олигоурия, протеинурия, полиурия;
со стороны чувств: боль в ушах, нарушение слуха, нарушение зрения, шум в ушах, изменение вкуса;
со стороны системы лимфы: воспаление лимфатических узлов;
со стороны обмена веществ: обострение подагры;
прочие реакции: нарушение половых функций, гипергидроз, повышение температуры тела;
влияние на плод: понижение АД у новорожденных или плода, нарушения развития почек у плода, нарушение функций почек, гипоплазия костей черепа, гиперкалиемия, контрактуры конечностей, олигогидрамнион, гипоплазия легких.
Передозировка препаратом
Симптомами передозировки чаще всего являются:
ступор;
шок;
брадикардия;
сильное понижение АД;
почечная недостаточность острого характера;
нарушения со стороны водно-электролитного баланса.
Терапия для устранения передозировки необходимо отменить прием Моноприла, назначить промывание желудка, прием активированного угля или других энтересорбентов, назначить вазопрессорные средства, 0,9% раствор натрия хлорида в виде инфузии, симптоматическое лечение и поддерживающую терапию.
Применение гемодиализа не оказывает эффект.
Совместимость с другими препаратами
Антацидные средства + Моноприл – понижение всасывания фозиноприла (из Моноприла), поэтому прием препаратов производится с интервалом в 2 часа.
Препараты лития + Моноприл – повышения риска интоксикации от препаратов лития.
НПВС + Моноприл – подавление антигипертензивного действия Моноприла.
Диуретики + Моноприл – возможно сильное снижение АД.
Калийсберегающие диуретики, калий и другие средства, содержащие калий + Моноприл – повышение риска развития гиперкалиемии.
Инсулин и производные сульфонилмочевины + Моноприл – увеличение гипогликемического эффекта.
Иммунодепрессанты, прокаинамид, аллопуринол, цитостатические средства + Моноприл – увеличение риска развития лейкопении.
Меню
Медицинские центры
Запись к врачу
Лекарства
Заболевания
