Таблетки эффективно способствуют снижению в спокойном и активном состоянии ЧСС и сердечного выброса, понижению показателей АД. Благодаря этому снижается сердечная нагрузка.
Активный элемент достаточно быстро всасывается из ЖКТ – органов. При гемодиализе не удаляется.
Производитель выпускает средство в таблетированном виде. Присутствует пленочная оболочка. Форма таблетки круглая и двояковыпуклая. Имеется риска и гравировка "КЕ 20".
Главный компонент, благодаря которому оказывается лечебная эффективность, - бетаксолола гидрохлорид в количестве на 1 таблетку 20 мг.
Официальная инструкция также указывает на наличие коллоидного диоксида кремния, моногидрата лактозы, МКЦ, стеарата магния и натрия карбоксиметилкрахмала. Это вспомогательные элементы.
Оболочка изготавливается из макрогола 400, диоксида титана и гипромеллозы.
В алюминиевые блистеры помещены 14 таблеток средства. Во вторичной коробочке из картона находятся 2 блистера и инструкция.
Гипертензия артериальная. С профилактическими целями назначается при приступах стенокардии напряжения.
Средство считается запрещенным при AV-блокаде 2 и 3 степени, астме бронхиальной тяжелого течения, СССУ, гипотензии (артериальной), ХОБЛ, шоке кардиогенном, феохромоцитоме (без применения альфа - адреноблокаторов), анафилаксии (в анамнезе), недостаточности сердца (острого течения и в хронических проявлениях в стадии декомпенсации), стенокардии Принцметала (запрещенной является монотерапия), брадикардии выраженного течения, ацидозе метаболическом, болезни Рейно, кардиомегалии, некоторых заболеваниях артерий, дефиците лактазы, гиперчувствительности, непереносимости лактозы, синдроме галактозно – глюкозной мальабсорбции. Запрещено параллельное применение ингибиторов МАО, флоктафенина, сультоприда.
До 18 лет средство не используют.
Осторожность важна при наличии ХОБЛ и астмы бронхиальной в среднетяжелом течении, недостаточности сердца в хронических проявлениях в стадии компенсации, леченной феохромоцитомы, AV-блокады 1 степени, облитерирующих заболеваний периферических артерий и синдрома Рейно (кроме тяжелых форм), недостаточности почек/печени, стенокардии Принцметала, псориаза, диабета сахарного. Кроме этого, осторожно средство назначается в пожилом возрасте и в период проведения десенсибилизирующей терапии.
Таблетки принимают обычным способом внутрь, запивая их достаточным объемом жидкости и при этом не разжевывая. Обычная рекомендуемая начальная дозировка составляет 10 мг. Ее удваивают в случаях, когда требуемые показатели АД не были достигнуты в первые 2 недели лечения.
Дозировка свыше 20 мг в большинстве случаев не применяется, однако суточная максимальная дозировка – 40 мг.
При недостаточности почек дозировку подбирают индивидуальным способом. При показателях КК менее 20 мл/мин исходят из правила «5 мг/сутки». Такую дозу разрешено увеличивать в 2 раза через 7 – 14 суток. Суточная максимальная разрешенная дозировка – 20 мг.
При недостаточности печени коррекцию дозы не выполняют. Следует проводить периодическое клиническое наблюдение.
Аллергия – наиболее частый побочный эффект.
Достаточно часто фиксируются случаи импотенции, брадикардии, понижения температурных показателей в конечностях, тошноты, гастралгии, рвотных позывов, поноса, головокружений, нарушений сна, астении, болей в голове.
Редко отмечаются случаи появления противонуклеарных антител, бронхоспазма, недостаточности сердца, понижения (существенного) показателей АД, замедления AV-проводимости, явлений ангиоспазма, сухости в глазах, понижения показателей внутриглазного давления, депрессии, псориаза, кожных реакций.
Известны очень редкие случаи возникновения спутанного сознания, ночных кошмаров, галлюцинаций, парестезий, нарушений зрения, гипер – и гипогликемии.
Указано воздействие на плод в виде брадикардии, задержки роста и гипогликемии.
К прочей побочной симптоматике следует отнести «синдром отмены».
Симптоматика, указывающая на нежелательную передозировку, проявляется в виде цианоза ладоней/ногтей, судорог, бронхоспазма, экстрасистолии желудочковой, головокружений, брадикардии, сильного понижения показателей АД, обмороков, недостаточности сердца, AV-блокаде, затрудненного дыхательного процесса.
Лечение: сорбенты, выполнение промывания желудка. Атропин 1-2 мг в/в желателен при брадикардии, после этого, при потребности, инфузия медленным способом 25 мкг изопреналина либо инфузия добутамина 2,5 - 10 мкг/кг/мин. Может понадобиться временная установка искусственного водителя ритма. Вазопрессорные средства и плазмозамещающие растворы рекомендованы при чрезмерном понижении показателей АД. Бронходилататоры, включая бета2-адреномиметики - при бронхоспазме. Недостаточность сердца (декомпенсация) у новорожденного в случаях, если мать при вынашивании беременности лечилась бета-адреноблокаторами, является показанием к его помещению в палату интенсивной терапии, назначается длительным курсом лечение изопреналином и добутамином.
Взаимодействия, считающиеся противопоказанными:
Взаимодействия нежелательные:
Взаимодействия, осуществляемые с осторожностью:
Взаимодействия, которые требуется учитывать:
Состояние беременности: тератогенное воздействие не зафиксировано. Средство способно влиять на развитие плода. Необходимо наблюдение и обязательное обследование новорожденного, у которого вероятна симптоматика гипогликемии и брадикардии (в первые 5 дней). Существует риск осложнений со стороны дыхательной системы и кардиальных осложнений. Помещение новорожденного в палату интенсивной терапии выполняют при развитии сердечной недостаточности. Нужно избегать назначения плазмозаменителей из-за вероятности острого легочного отека.
При беременности препарат лучше не назначать. Предварительно тщательно оценивается соотношение «польза - риск».
Лактационный процесс: кормление грудным молоком рекомендовано прекратить.
Самостоятельное изменение дозировки или отмена средства опасны, поэтому проводится только профильным специалистом. Резкая отмена может спровоцировать летальный исход.
Пациенты, употребляющие Локрен, должны периодически контролировать показатели ЧСС и АД; больные диабетом сахарным – уровень глюкозы, пожилые больные – функционирование почек.
Пациент обязан совершить визит к доктору при ЧСС менее 50 ударов/минуту.
У 20% больных, имеющих стенокардию, средство абсолютно неэффективно.
При параллельном употреблении клонидина его прием должен быть завершен только спустя несколько суток после отмены Локрена.
Таблетки отменяют до исследования содержания кислоты ванилинминдальной, норметанефрина, катехоламинов и титров противонуклеарных антител.
ХОБЛ и астма бронхиальная: средство назначается только при наличии заболевания умеренной тяжести в низких дозировках. Желательна предварительная оценка дыхательной функции. При приступах допустимо использование бронходилататоров - бета2-адреномиметиков.
Сердечная недостаточность: таблетки назначают под наблюдением и в минимальных дозировках. Увеличение дозировки выполняют постепенно.
Брадикардия: при ЧСС в пределах 50 – 55 уд/мин или ниже дозировку снижают.
AV-блокада 1 степени: применять осторожно.
Стенокардия Принцметала: средство может провоцировать приступы.
Сбои периферического кровообращения: таблетки могут ухудшать состояние больных с таким заболеванием.
Феохромоцитома: проводится контроль АД. Назначение Локрена допустимо при параллельном применении альфа-адреноблокаторов.
Пожилой возраст: рекомендовано наблюдение и подбор минимальных дозировок.
Недостаточность почек: коррекция дозировок.
Диабет сахарный: может маскировать гипогликемию. Важен постоянный контроль над показателями глюкозы.
Псориаз: утяжеление течения этой болезни.
Реакции аллергического типа: Локрен может усиливать индивидуальные аллергические реакции.
Анестезия общая: вероятность блокады β-адренорецепторов. Доктор обязан знать о терапии Локреном. Отмену средства выполняют только постепенно и за 2 суток до вмешательства. Лечение не прекращают у больных с коронарной недостаточностью и при срочных манипуляциях. Рекомендована анестезия, минимально угнетающая миокард. Риск анафилаксии.
Тиреотоксикоз: симптоматика способна маскироваться.
Спортсмены: при допинг – контроле вероятен положительный результат.
При лечении исключается алкоголь.
Вероятно снижение образования слезной жидкости.
При курении эффективность понижена.
Управление транспортом или сложными конструкциями: риск головокружений или общей слабости.
Нарушения почечного/печеночного функционирования: индивидуальный подбор дозировок. Наблюдение.
Пожилые люди: важно соблюдать осторожность.
До 18 лет препарат является противопоказанным.
Бетак, Бетаксолол.
Температурный режим не выше показателя 25 градусов. Подбираются недоступные детям места, сухие. Термин годности – 5 – летний период.
Средняя стоимость препарата Локрен в аптеках Москвы составляет 800-1000 руб.