Флуконазол: инструкция по применению

Флуконазол

Флуконазол представляют клинико-фармакологическую группу лекарственных средств противогрибковые препараты. Они используются для лечения различных грибковых инфекций, вызванных чувствительными к действующему веществу препарата возбудителями.

Форма выпуска и состав

Капсулы

Капсулы Флуконазол имеют крышечку и корпус белого цвета. Основным действующим веществом препарата является флуконазол, его содержание в одной капсуле составляет 150 мг (также выпускаются капсулы с дозировкой основного действующего вещества 50 мг). В состав капсул входят вспомогательные дополнительные компоненты, к которым относятся:

  • Коллоидный диоксид кремния.
  • Стеарат магния.
  • Прежелатинизированный крахмал.
  • Лаурилфосфат натрия.
  • Моногидрат лактозы.

Капсула Флуконазол расфасована в блистере в количестве 1 или 2 штуки. Картонная пачка содержит один блистер с соответствующим количеством капсул, а также инструкцию по применению.

Раствор для инфузий

Один флакон содержит:

  • действующее вещество - флуконазол 100,0 мг
  • вспомогательные вещества: натрия хлорид 450,0 мг, вода для инъекций до 50,0 мл

Фармакодинамика

Флуконазол обладает высокой активностью в отношении подавления роста и размножения грибковых клеток. Механизм действия заключается в блокировании активности ферментов, которые являются функциональными и структурными компонентами системы цитохрома Р450. Данное действие является высоко специфическим только в отношении грибков, при этом система цитохрома Р450 клеток организма человека не затрагивается. Флуконазол обладает выраженной активностью в отношении грибков рода Candida, микоспор, криптококков, трихофитонов, гистоплазм.

Фармакокинетика

После приема капсулы Флуконазол внутрь действующий компонент достаточно хорошо и быстро всасывается в системный кровоток. Он равномерно распределяется в тканях, хорошо накапливается в роговом слое кожи и ее придатков, метаболизируется в печени с образованием неактивных продуктов распада, которые выводятся преимущественно с мочой.

Показания к применению

Для приема капсул Флуконазол существует ряд медицинских показаний, которые включают грибковые инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

  • Криптококковая инфекция, включая специфическое поражение оболочек головного мозга (криптококковый менингит) у пациентов на фоне иммунодефицита или с нормальным состоянием функциональной активности иммунитета.
  • Тяжелая форма кандидоза с генерализацией инфекционного процесса и поражением значительного объема тканей (слизистые оболочки различных органов, кожа, брюшина, эндокард, глаза, дыхательные и мочевые пути). В большинстве случаев инфекция развивается на фоне выраженного снижения функциональной активности иммунной системы при злокачественных новообразованиях, лечении цитостатиками, иммуносупрессорами, а также у пациентов, находящихся длительное время в отделении интенсивной терапии.
  • Локализованный кандидоз, развивающийся на слизистых оболочках полости рта и верхних отделов пищеварительного тракта, на структурах урогенитального тракта – препарат в лекарственной форме для системного применения используется в случае недостаточной эффективности мази или крема для местного применения.
  • Дерматомикозы, которые локализуются на коже стоп, туловища, паховой области.
  • Отрубевидный (разноцветный) лишай.
  • Грибковое поражение ногтевых пластинок (онихомикоз).
  • Глубокие эндемические микозы, которые могут включать паракокцидиомикоз, кокцидиомикоз, гистоплазмоз у пациентов с нормальной функциональной активностью иммунитета.

Препарат также применяется для профилактики развития грибковой инфекции у пациентов с нормальным или нарушенным иммунитетом.

Противопоказания к использованию

Медицинскими противопоказаниями для приема капсул Флуконазол служат патологические и физиологические процессы в организме пациента, к которым относятся:

  • Одновременный прием препарата терфинадина, астемизола, а также других лекарственных средств, которые приводят к удлинению интервала QT на электрокардиограмме (особенно в случае применения капсул Флуконазол в суточной дозировке, превышающей 400 мг).
  • Детский возраст до 4-х лет.
  • Индивидуальная непереносимость основного действующего компонента или дополнительных веществ данного медикаментозного средства.

С осторожностью лекарственное средство используется при сопутствующей печеночной или почечной недостаточности, появлении сыпи на коже у пациентов с генерализованными системными грибковыми инфекциями, одновременное применение препарата в суточной дозировке менее 400 мг с терфенадином, хроническом алкоголизме, в случае применения препаратов, которые обладают гепатотоксическим действием, а также у пациентов с высоким риском развития аритмии (нарушение ритма и частоты сокращений сердца) на фоне органической патологии сердца, нарушений электролитного баланса в организме. Также с осторожностью препарат используется у беременных женщин. Перед назначением капсул Флуконазол врач убеждается в отсутствии противопоказаний у пациента.

Способ применения и дозировка

Внутрь, внутривенно. Доза, путь введения, продолжительность курса лечения определяются индивидуально в зависимости от показаний, состояния больного, клинического и микологического эффекта. Суточная доза зависит от характера и тяжести инфекции. У детей суточная доза не должна превышать максимальную суточную дозу для взрослых. При переводе пациента с внутривенного введения флуконазола на прием внутрь и наоборот нет необходимости изменять суточную дозу.

Криптококкоз

Взрослым при криптококкозе и генерализованном кандидозе - внутривенно, внутрь, 400 мг в 1-й день, затем по 200-400 мг в сутки; при орофарингеальном кандидозе - внутрь, 50-100 мг в сутки в течение 7-14 дней; при вагинальном кандидозе - внутрь, 150 мг однократно, при хронической форме - 1 раз в месяц по 150 мг в течение 4-12 месяцев; при микозах - по 150 мг 1 раз в неделю. Длительность терапии определяют индивидуально, она варьирует от 4 до 12 месяцев. Некоторым больным может потребоваться более частое применение.

Кандидоз

Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных СПИДом после завершения полного курса первичной терапии - по 150 мг 1 раз в неделю.

При атрофическом пероральном кандидозе, связанном с ношением зубных протезов, 50 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней в сочетании с местными антисептическими средствами для обработки протеза.

При других локализациях кандидоза (за исключением генитального), например, при эзофагите, неинвазивном бронхолегочном поражении, кандидурии, кандидозе кожи и слизистых оболочек и так далее, эффективная доза обычно составляет 150 мг в сутки при длительности лечения 14-30 дней.

При баланите, вызванном Candida, флуконазол назначают внутрь однократно в дозе 150 мг в сутки.

Для профилактики кандидоза рекомендуемая доза - 50-400 мг 1 раз в сутки в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции. Для профилактики кандидоза у больных со злокачественными новообразованиями рекомендуемая доза флуконазола составляет 150-400 мг 1 раз в сутки в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции. При наличии высокого риска генерализованной инфекции, например у больных с ожидаемой выраженной или длительно сохраняющейся нейтропенией, рекомендуемая доза - 400 мг в сутки. Флуконазол назначают за несколько дней до ожидаемого появления нейтропении; после повышения числа нейтрофилов более 1 тыс/мкл лечение продолжают еще в течение 7 суток.

Детям при генерализованном кандидозе - 6-12 мг/кг в сутки, при кандидозе слизистых оболочек - 3-6 мг/кг в сутки, для профилактики грибковых инфекций - 3-12 мг/кг в сутки.

Микоз

При микозах кожи, включая микозы стоп, кожи паховой области, и кандидозах кожи рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз в сутки, режим дозирования зависит от клинического и микологического эффекта. Длительность терапии в обычных случаях составляет 2-4 недели, однако при микозах стоп может потребоваться более длительная терапия (до 6 недель).

При глубоких эндемических микозах может потребоваться применение препарата в дозе 200 мг (4 капсулы по 50 мг) - 400 мг (8 капсул по 50 мг) в сутки в течение до 2 лет. Длительность терапии определяют индивидуально; она может составлять 11-24 месяцев при кокцидиоидомикозе, 2-17 месяцев при паракокцидиоидомикозе, 1-16 месяцев при споротрихозе и 3-17 месяцев при гистоплазмозе.

Отрубевидный лишай

При отрубевидном лишае - 300 мг (2 капсулы по 150 мг) 1 раз в неделю в течение 2 недель, некоторым больным требуется третья доза 300 мг в неделю, в то время как в части случаев оказывается достаточным однократного приема 300-400 мг; альтернативной схемой лечения является применение по 50 мг 1 раз в день в течение 2-4 недель.

Онихомикоз

При онихомикозе рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю. Лечение следует продолжать до замещения инфицированного ногтя (вырастания неинфицированного ногтя). Для повторного роста ногтей на пальцах рук и стоп в норме требуется 3-6 месяцев и 6-12 месяцев соответственно.

Применение у детей

Как и при сходных инфекциях у взрослых, длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта. Для детей суточная доза препарата не должна превышать таковую для взрослых. Максимальная суточная доза составляет 400 мг. Флуконазол применяют ежедневно один раз в сутки.

При кандидозе слизистых оболочек рекомендуемая доза флуконазола составляет 3 мг/кг/сут. В первый день с целью более быстрого достижения равновесной концентрации можно применить ударную дозу 6 мг/кг.

Для лечения у детей инвазивного кандидоза и криптококкового менингита рекомендуемая доза составляет 6-12 мг/кг/сут в зависимости от тяжести заболевания.

Для подавления рецидива криптококкового менингита детей у ВИЧ-инфицированных детей рекомендованная доза флуконазола составляет 6 мг/кг/сут.

Для профилактики грибковых инфекций у детей с подавленным иммунитетом, у которых риск развития инфекции связан с нейтропенией, развивающейся в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии, препарат применяют по 3-12 мг/кг/сут в зависимости от выраженности и длительности сохранения индуцированной нейтропении (см. дозу для взрослых; для детей с почечной недостаточностью - см. дозу для пациентов с почечной недостаточностью).

Побочные действия

На фоне приема капсул Флуконазол возможно развитие негативных побочных эффектов со стороны различных органов и систем:

  • Система пищеварения – снижение аппетита, изменения вкуса, боли в области живота, тошнота, сопровождающаяся периодической рвотой, вздутие живота (метеоризм), нарушение функциональной активности печени с развитием желтухи, повышением активности ферментов АЛТ, АСТ, щелочной фосфатазы (индикаторы повреждения гепатоцитов, а также нарушения оттока желчи).
  • Нервная система – головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, реже могут развиваться судороги.
  • Кровь и красный костный мозг – снижение количества тромбоцитов (тромбоцитопения), лейкоцитов (лейкопения), гранулоцитов (агранулоцитоз), нейтрофилов (нейтропения) в крови.
  • Сердечно-сосудистая система – увеличение продолжительности интервала QT, нарушения ритма сокращения сердца в виде трепетания или мерцания.
  • Аллергические реакции – сыпь на коже, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная экссудативная эритема, анафилактоидные реакции (крапивница, ангионевротический отек Квинке, анафилактический шок).

Очень редко после начала приема препарата могут выпадать волосы (алопеция), повышаться уровень холестерина и триглицеридов, снижаться концентрация ионов калия в крови, нарушаться функциональная активность почек. Появление признаков развития негативных патологических реакций является основанием к отмене препарата.

Особенности использования

Перед назначением капсул Флуконазол врач обязательно читает инструкцию и учитывает ряд особенностей правильного использования препарата:

  • В ходе терапии важно периодически проводить клинико-лабораторный контроль функциональной активности печени и почек, а также состояния периферической крови.
  • Курс терапии должен проводится до клинико-лабораторного улучшения, так как преждевременное прекращение использования данного лекарственного средства может привести к обострению (рецидив) патологического процесса.
  • Очень редко на фоне применения препарата развивался гепатонекроз (гибель клеток печени), обусловленный токсическим воздействием.
  • На фоне приема капсул Флуконазол у пациентов с сопутствующим СПИДом возможно появление сыпи, не ассоциированной с грибковой инфекцией. В этом случае препарат отменяется.
  • С особой осторожностью данное медикаментозное средство должно применяться совместно с другими препаратами, которые активно метаболизируются в печени.
  • Действующий компонент капсул Флуконазол может взаимодействовать со значительным количеством лекарственных средств других клинико-фармакологических групп, поэтому об их возможном применении следует предупредить лечащего врача.
  • Применение препарата для беременных и кормящих грудью женщин не рекомендуется, за исключением лечения угрожающих жизни состояний.
  • Действующий компонент данного медикамента не оказывает непосредственного влияния на функциональное состояние нервной системы, скорость психомоторных реакций и возможности человека к концентрации внимания.

В аптечной сети капсулы Флуконазол отпускаются по рецепту врача. Во избежание развития негативных реакций, а также последствий для здоровья не рекомендуется их принимать самостоятельно без соответствующего назначения врача.

Передозировка

В случае значительного превышения рекомендуемой терапевтической дозы капсул Флуконазол могут развиваться галлюцинации и параноидальное поведение. В этом случае проводится промывание желудка, кишечника, назначаются кишечные сорбенты. При необходимости в условиях медицинского стационара назначается внутривенное вливание солевых растворов с диуретиками (форсированный диурез), которое позволяет снизить концентрацию препарата в крови на 50%.

Аналоги

Аналогичными по составу и терапевтическим эффектам препаратами для капсул Флуконазол являются Микосист, Дифлюкан, Микомакс, Флюкостат, Дифлазон.

Правильное хранение

Срок годности капсул Флуконазол составляет 2 года. Их важно хранить в оригинальной заводской упаковке, темном, сухом, недоступном для детей месте при температуре воздуха от +15 до +25° С.

Цена

Средняя стоимость капсул Флуконазол 150 мг в аптеках Москвы зависит от их количества в упаковке:

  • 1 капсула – 28-31 рубль.
  • 2 капсулы – 48-53 рубля.
Оцените Флуконазол по 5-бальной шкале:
(голосов148, средняя оценка4.3851из5)