Флемоклав Солютаб 125+31,25 мг для детей - инструкция по применению

Флемоклав Солютаб 125+31,25 мг

Детский Флемоклав Солютаб 125+31,25 мг - лекарственное средство из группы пенициллинов широкого спектра действия. Комбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты - ингибитора бета-лактамаз.

Состав

Одна таблетка 125+31,25 мг содержит:

  • Действующее вещество: амоксициллина тригидрат (что соответствует амоксициллину основанию) - 145,7 мг (125 мг); калия клавуланат (что соответствует клавулановой кислоте) - 37,2 мг (31,25 мг).
  • Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза - 81,8 мг; кросповидон - 25,0 мг; ванилин - 0,25 мг; абрикосовая отдушка - 2,25 мг; сахарин - 2,25 мг; магния стеарат - 1,25 мг.

Таблетки продолговатой формы от белого до желтого цвета с коричневыми точечными пятнами без риски и имеющие маркировку "421" - для дозировки 125 мг + 31,25 мг.

Фармакологическое действие

Амоксициллин - полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, обладающий активностью против многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. В то же время, амоксициллин подвержен разрушению бета-лактамазами, и поэтому спектр активности амоксициллина не распространяется на микроорганизмы, которые продуцируют этот фермент. Клавулановая кислота - ингибитор бета-лактамаз, структурно родственный пенициллинам, обладает способностью инактивировать широкий спектр бета-лактамаз, обнаруженных у микроорганизмов, устойчивых к пенициллинам и цефалоспоринам. Клавулановая кислота обладает достаточной эффективностью в отношении плазмидных бета-лактамаз, которые чаще всего обуславливают резистентность бактерий, и не эффективна в отношении хромосомных бета-лактамаз 1 типа, которые не ингибируются клавулановой кислотой.

Присутствие клавулановой кислоты в препарате Флемоклав Солютаб защищает амоксициллин от разрушения ферментами - бета-лактамазами, что позволяет расширить антибактериальный спектр амоксициллина. Ниже приведена активность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой in vitro.

Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Staphylococcus aureus; аэробных грамотрицательных бактерий: Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis. Следующие возбудители чувствительны только in vitro: Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes; анаэробных Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; а также аэробные грамотрицательные бактерии (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida (ранее Pasteurella), Campylobacter jejuni; анаэробные грамотрицательные бактерии (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis.

Фармакокинетика

Абсорбция

Абсолютная биодоступность амоксициллина/клавулановой кислоты составляет 70%. Абсорбция не зависит от приема пищи. После однократного приема Флемоклава Солютаб в дозе 875+125 мг максимальная концентрация амоксициллина в плазме крови создается через 1 час, и составляет 12 мкг/мл. Связывание с белками сыворотки крови составляет приблизительно 17-20%. Амоксициллин проникает через плацентарный барьер и в небольших количествах проникает в грудное молоко.

Общий клиренс для двух активных субстанций составляет 25 л/ч.

Распределение

Примерно 25 % клавулановой кислоты и 18 % амоксициллина плазмы крови связаны с белками плазмы крови. Объем распределения амоксициллина составляет 0,3 – 0,4 л/кг и объем распределения клавулановой кислоты составляет 0,2 л/кг.

После внутривенного введения амоксициллин и клавулановая кислота обнаруживается в желчном пузыре, брюшной полости,кожной, жировой и мышечной ткани, в синовиальной и перитонеальной жидкостях, а так же в желчи. Амоксициллин обнаруживается в грудном молоке.

Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер.

Биотрансформация

Амоксициллин частично выводится вместе с мочой в неактивной форме пенициллоидной кислоты, в количестве 10-25% от первоначальной дозы. Клавулановая кислота метаболизируется в печени и почках (выводится с мочой и калом), а так же в виде диоксида углерода с выдыхаемым воздухом.

Выведение

Период полувыведения амоксициллина и клавулановой кислоты из сыворотки крови у пациентов с нормальной функцией почек составляет приблизительно 1 час (0.9-1.2 ч), у пациентов с клиренсом креатинина в пределах 10-30 мл/мин составляет 6 часов, а в случае анурии колеблется в пределах между 10 и 15 часами. Препарат выводится при гемодиализе.

Примерно 60-70% амоксициллина и 40-65% клавулановой кислоты экскретируется в неизмененном виде вместе с мочой в течении первых 6 часов.

Показания к применению

Комбинация амоксициллина с клавулановой кислотой показана для лечения бактериальных инфекций следующих локализаций, вызванных чувствительными к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой микроорганизмами:

  • Инфекции верхних дыхательных путей (включая инфекции ЛОР-органов), например, рецидивирующий тонзиллит, синусит, средний отит, обычно вызываемые Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis и Streptococcus pyogenes.
  • Инфекции нижних отделов дыхательных путей, например, обострения хронического бронхита, долевая пневмония и бронхопневмония, обычно вызываемые Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae и Moraxella catarrhalis.
  • Инфекции мочеполового тракта, например, цистит, уретрит, пиелонефрит, инфекции женских половых органов, обычно вызываемые видами семейства Enterobacteriaceae (преимущественно Escherichia coli), Staphylococcus saprophyticus и видами рода Enterococcus, а также гонорея, вызываемая Neisseria gonorrhoeae.
  • Инфекции кожи и мягких тканей, обычно вызываемые Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes и видами рода Bacteroides.
  • Инфекции костей и суставов, например, остеомиелит, обычно вызываемый Staphylococcus aureus, при необходимости возможно проведение длительной терапии.
  • Одонтогенные инфекции, например, периодонтит, одонтогенный верхнечелюстной синусит, тяжелые дентальные абсцессы с распространяющимся целлюлитом.

Другие смешанные инфекции (например, септический аборт, послеродовой сепсис, интраабдоминальный сепсис) в рамках ступенчатой терапии.

Инфекции, вызванные чувствительными к амоксициллину микроорганизмами, можно лечить препаратом Флемоклав Солютаб, поскольку амоксициллин является одним из его активных ингредиентов. Флемоклав Солютаб также показан для лечения смешанных инфекций, обусловленных микроорганизмами, чувствительными к амоксициллину, а также микроорганизмами, продуцирующими бета-лактамазу, чувствительными к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой.

Чувствительность бактерий к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой варьирует в зависимости от региона и с течением времени. Там, где это возможно, должны быть приняты во внимание локальные данные по чувствительности. В случае необходимости следует проводить сбор микробиологических образцов и анализ на бактериологическую чувствительность.

Противопоказания

Таблетки Флемоклав Солютаб 125+31,25 мг имеют следующие противопоказания к применению:

  • Гиперчувствительность к амоксициллину, клавулановой кислоте и другим компонентам препарата, а также к другим бета-лактамным антибиотикам (пенициллинам и цефалоспоринам) в анамнезе;
  • Наличие в анамнезе развития желтухи или печеночной недостаточности вследствие приема амоксициллина/клавулановой кислоты;
  • Детский возраст до 1 года или масса тела до 10 кг (из-за невозможности дозирования лекарственной формы у данной категории пациентов).

С особенной осторожностью препарат в следующих случаях:

  • Тяжелая печеночная недостаточность,
  • заболевания желудочно-кишечного тракта (в т.ч. колит в анамнезе, связанный с применением пенициллинов),
  • хроническая почечная недостаточность.

Способ применения и дозировка

Таблетки Флемоклав Солютаб 125+31,25 мг принимаются внутрь. У детей в возрасте до 6 лет предпочтительно применять препарат в растворенном виде.

Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, функции почек пациента, а также от степени тяжести инфекции. Для снижения потенциально возможных нарушений со стороны ЖКТ и для оптимизации всасывания, препарат следует принимать в начале приема пищи. Таблетку проглатывают целиком, запивая стаканом воды, или растворяют ее в половине стакана воды (минимум 30 мл), тщательно размешивая перед употреблением. Минимальный курс антибактериальной терапии составляет 5 дней.

Лечение не должно продолжаться более 14 дней без пересмотра клинической ситуации. При необходимости возможно проведение ступенчатой терапии (вначале парентеральное введениеамоксициллина+клавулановой кислоты с последующим переходом на пероральный прием).

Взрослым и детям старше 12 лет с массой тела ≥ 40 кг препарат назначают по 500 мг/125 мг 3 раза/сутки.

Максимальная суточная доза не должна превышать 2400 мг/600 мг в сутки.

Детям в возрасте от 1 года до 12 лет с массой тела от 10 до 40 кг режим дозирования устанавливается индивидуально исходя из клинической ситуации и степени тяжести инфекции.

Рекомендованная суточная доза составляет от 20 мг/5 мг/кг в сутки до 60 мг/15 мг/кг в сутки и делится на 2 - 3 приема.

Клинических данных по применению амоксициллина/клавулановой кислоты в соотношении 4:1 в дозах > 40 мг/10 мг/кг в сутки у детей младше двух лет нет. Максимальная суточная доза для детей составляет 60 мг/15 мг/кг в сутки.

Низкие дозы препарата рекомендованы для лечения инфекций кожи и мягких тканей, а также рецидивирующего тонзиллита; высокие дозы препарата рекомендованы для лечения таких заболеваний, как средний отит, синусит, инфекции нижних дыхательных путей и мочевыводящих путей, инфекции костей и суставов. Недостаточно клинических данных для рекомендации применения препарата в дозе более 40 мг/10 мг/кг/сут в 3 приема (соотношение 4:1) у детей младше 2 лет.

Примерная схема дозирования препарата у пациентов детского возраста представлена в таблице ниже:

Вес ребенка, кг

Возраст (примерно)

Применение низких доз препарата

Применение высоких доз препарата

10-12

1-2 года

2 раза в день по 1 таблетке 125 мг/31,25 мг

3 раза в день по 1 таблетке 125 мг/31,25 мг

12-15

2-4 года

2 раза в день по 1 таблетке 125 мг/31,25 мг

3 раза в день по 1 таблетке 250 мг/62,5 мг

15-20

4-6 лет

3 раза в день по 1 таблетке 250 мг/62,5 мг

3 раза в день по 1 таблетке 250 мг/62,5 мг или 2 раза в день по 500 мг/152 мг

20-30

6-10 лет

3 раза в день по 1 таблетке 250 мг/62,5 мг

2 раза в день по 1 таблетке по 500 мг/125 мг

30-40

10-12 лет

2 раза в день по 1 таблетке по 500 мг/125 мг

3 раза в день по 1 таблетке по 500 мг/125 мг

≥40

≥12 лет

3 раза в день по 1 таблетке по 500 мг/125 мг

3 раза в день по 1 таблетке по 500 мг/125 мг

Побочные действия

Во время приема таблеток Флемоклав Солютаб 125 мг у детей с повышенной чувствительностью к препарату возможно развитие побочных эффектов:

  • Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, гастрит, стоматит, глоссит, повышение активности печеночных трансаминаз, в единичных случаях - холестатическая желтуха, гепатит, печеночная недостаточность (чаще у пожилых, мужчин, при длительной терапии), псевдомембранозный и геморрагический колит (также может развиться после терапии), энтероколит, черный "волосатый" язык, потемнение зубной эмали.
  • Со стороны органов кроветворения: обратимое увеличение протромбинового времени и времени кровотечения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, эозинофилия, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия.
  • Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, гиперактивность, тревога, изменение поведения, судороги.
  • Местные реакции: в отдельных случаях - флебит в месте в/в введения.
  • Аллергические реакции: крапивница, эритематозные высыпания, редко - многоформная экссудативная эритема, анафилактический шок, ангионевротический отек, крайне редко - эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), аллергический васкулит, синдром, сходный с сывороточной болезнью, острый генерализованный экзантематозный пустуллез.
  • Прочие: кандидоз, развитие суперинфекции, интерстициальный нефрит, кристаллурия, гематурия.

При развитии одного или нескольких побочных эффектов следует обратиться к врачу за консультацией, возможно, лечение препаратом придется прекратить.

Передозировка

Симптомы

Могут наблюдаться симптомы со стороны ЖКТ и нарушения водно-электролитного баланса. Описана амоксициллиновая кристаллурия, в некоторых случаях приводящая к развитию почечной недостаточности (см. раздел "Особые указания и меры предосторожности").

Могут наблюдаться судороги у пациентов с нарушениями функции почек, а также у тех, кто получает высокие дозы препарата.

Лечение

Симптомы со стороны ЖКТ - симптоматическая терапия, уделяя особое внимание нормализации водно-электролитного баланса. Амоксициллин и клавулановая кислота могут быть удалены из кровотока путем гемодиализа.

Результаты проспективного исследования, которое было проведено с участием 51 ребенка в токсикологическом центре, показали, что введение амоксициллина в дозе менее чем 250 мг/кг не приводило к значимым клиническим симптомам и не требовало промывания желудка.

Взаимодействие препарата с другими лекарственными средствами

Одновременное применение препарата Флемоклав Солютаб и пробенецида не рекомендовано. Пробенецид снижает канальцевую секрецию амоксициллина, и поэтому одновременное применение препарата Флемоклав Солютаб и пробенецида может приводить к повышению и персистенции в крови концентрации амоксициллина, но не клавулановой кислоты.

Одновременное использование аллопуринола и амоксициллина может повышать риск возникновения кожных аллергических реакций. В настоящее время в литературе нет данных об одновременном применении комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой и аллопуринола. Пенициллины способны замедлять выведение из организма метотрексата за счет ингибирования его канальцевой секреции, поэтому, одновременное применение препарата Флемоклав Солютаб и метотрексата может увеличить токсичность метотрексата.

Как и другие антибактериальные препараты, препарат Флемоклав Солютаб может оказывать влияние на кишечную микрофлору, приводя к снижению всасывания эстрогенов из ЖКТ и снижению эффективности комбинированных пероральных контрацептивов.

В литературе описываются редкие случаи увеличения международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов при совместном применении аценокумарола или варфарина и амоксициллина. При необходимости одновременного назначения препарата Флемоклав Солютаб с антикоагулянтами протромбиновое время или МНО должны тщательно контролироваться при назначении или отмене препарата Флемоклав Солютаб, может потребоваться коррекция дозы антикоагулянтов для приема внутрь.

У пациентов, получавших микофенолата мофетил, после начала применения комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой наблюдалось снижение концентрации активного метаболита - микофеноловой кислоты до приема очередной дозы препарата приблизительно на 50%. Изменения данной концентрации не могут точно отражать общие изменения экспозиции микофеноловой кислоты.

Упаковка

По 4 таблетки (одной дозировки) в блистере. По 5 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не использовать после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Аналоги

Аналогами препарата Флемоклав Солютаб 125+31,25 мг по фармакологическому действию являются:

  • Аугментин таблетки и порошок для приготовления суспензии;
  • Амоксиклав
  • Амоксициллин
  • Флемоксин

Цена

В аптеках Москвы средняя стоимость таблеток Флемоклав Солютаб 125+31,25 мг составляет 310-330 руб. (20 шт).

Оцените Флемоклав Солютаб 125+31,25 мг по 5-бальной шкале:
(голосов1, средняя оценка5из5)