Дексаметазон уколы: инструкция по применению

Внутримышечные уколы Дексаметазон - лекарственное средство из группы глюкокортикостероидных гормонов. Оказывает выраженное противовоспалительное, противоаллергическое, противоотечное свойство на организм.

Дексаметазон выпускается в нескольких лекарственных формах. Раствор для инъекций представляет собой прозрачную жидкость без какого-либо запаха и примесей, бесцветную или со слегка желтоватым оттенком. Раствор выпускается в стеклянных ампулах коричневого цвета объемом 1 или 2 мл по 25 штук в картонной пачке с подробным описанием к использованию.

1 мл содержит:

• активное вещество: дексаметазона натрия фосфат (в пересчете на дексаметазона фосфат) - 4 мг;
• вспомогательные вещества: глицерол - 22,5 мг, натрия гидрофосфат дигидрат - 1 мг, динатрия эдетат дигидрат - 0,1 мг, вода для инъекций до 1 мл.

Фармакодинамика

Дексаметазон - синтетический глюкокортикоидный препарат, в состав которого входит атом фтора.

Оказывает выраженное противовоспалительное, противоаллергическое и десенсибилизирующее действие, обладает иммунодепрессивной активностью. Незначительно задерживает натрий и воду в организме. Эти эффекты связаны с угнетением высвобождения эозинофилами медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран (особенно лизосомальных) и мембран органелл. Иммунодепрессивный эффект обусловлен торможением высвобождения цитокининов (интерлейкина 1, 2, гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов. Основное влияние на обмен веществ связано с катаболизмом белка, повышением глюконеогенеза в печени и снижением утилизации глюкозы периферическими тканями.

Препарат подавляет активность витамина Д, что приводит к снижению всасывания кальция и увеличению его выведения. Дексаметазон подавляет синтез и секрецию АКТГ и вторично - синтез эндогенных глюкокортикоидов. Особенностью действия препарата является значительное ингибирование функции гипофиза и полное отсутствие минералокортикоидной активности.

Фармакокинетика

Абсорбция

Максимальная концентрация дексаметазона в плазме крови достигается уже через 5 мин после внутривенного введения и через 1 ч после внутримышечного введения.

Распределение

Связь с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) - 77%. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Период полувыведения (Т1/2) из плазмы составляет 190 мин.

Метаболизм

Метаболизируется в печени. Небольшое количество дексаметазона метаболизируется в почках и других органах.

Выведение

До 65% дозы выводится почками в течение 24 ч.

Время развития клинического эффекта

При внутривенном применении действие развивается быстро; при внутримышечном применении клинический эффект развивается через 8 ч. Действие продолжительное: от 17 до 28 дней после внутримышечного применения и от 3 дней до 3 недель после местного применения. При местном введении в суставы или мягкие ткани (в очаги поражения) всасывание происходит медленнее, чем при внутримышечном применении.

Препарат Дексаметазон в форме уколов назначают пациентам, имеющим следующие заболевания и патологии:

• Заболевания органов эндокринной системы – недостаточность функционирования надпочечников, тиреоидит в подострой форме течения, врожденная гиперплазия коры надпочечников;
• Различные виды шока – травматический, ожоговый, операционный, гиповолемический – в тех случаях, когда другие лекарственные препараты не оказывают должной эффективности;
• Системные заболевания соединительной ткани – красная волчанка, ревматоидный артрит и другие;
• Астматический статус, бронхоспазм, когда состояние пациента не купируется привычными лекарственными препаратами;
• Анафилактический шок, тяжелый отек Квинке;
• Отек головного мозга, обусловленный инфекционными заболевания, черепно-мозговой травмой, нейрохирургическим вмешательством, геморрагическим инсультом и другими состояниями;
• Тяжелое течение дерматитов и нейродермитов в фазе обострения;
• Комплексное лечение злокачественных онкологических заболеваний у взрослых и детей;
• Лечение идиопатической тромбоцитопенической пурпуры у взрослых пациентов;
• Тяжелые заболевания органов зрительного канала;
• Общие инфекционные заболевания с тяжелым течением в составе комплексной терапии с антибиотиками.

Препарат Дексаметазон можно использовать для лечения только по назначению специалиста. Перед началом терапии пациенту следует внимательно ознакомиться с прилагающейся инструкцией, так как Дексаметазон имеет некоторые противопоказания и ограничения к использованию. Абсолютным противопоказанием к уколам Дексаметазона является индивидуальная непереносимость препарата организмом пациента. Препарат с особенной осторожностью и только по строгим показаниям назначают при наличии следующих состояний:

• Язва желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения или в анамнезе;
• Период интенсивного роста у детей;
• Неспецифический язвенный колит с высоким риском прободения;
• Простой герпес;
• Заболевания инфекционного, вирусного, грибкового, паразитарного происхождения;
• Период перед и после вакцинации (от 2 недель до 2 месяцев);
• Лимфаденит, обусловленный введением вакцины против туберкулеза;
• Синдром иммунодефицита человека;
• Недавно перенесенный инфаркт миокарда, острый инфаркт;
• Тяжелое течение артериальной гипертензии;
• Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
• Сахарный диабет;
• Заболевание Иценко-Кушинга;
• Ожирение у пациентов 3-4 степени;
• Тяжелая почечная или печеночная недостаточность;
• Беременность в 1 триместре;
• Глаукома.

Режим дозирования является индивидуальным и зависит от показаний, состояния больного и его реакции на терапию. Препарат вводят внутривенно (в/в) медленно струйно или капельно (при острых и неотложных состояниях); внутримышечно (в/м); возможно также локальное (в патологическое образование), субконъюнктивальное, ретробульбарное или парабульбарное введение.

С целью приготовления раствора для в/в инфузии следует использовать изотонический раствор натрия хлорида или 5% раствор декстрозы.

Препарат вводят в/в и в/м в дозе 0,5-24 мг/сут в 2 приема (эквивалентна 1/3-1/2 пероральной дозы) максимально коротким курсом в минимальной эффективной дозе, лечение отменяют постепенно. Если высокие дозы применяются в течение более нескольких дней, доза препарата должна постепенно уменьшаться на протяжении нескольких последующих дней или дольше. Длительное лечение должно проводиться в дозе, не превышающей 0,5 мг/сут. В/м в одно и то же место вводят не более 2 мл раствора.

При неотложных состояниях применяют в более высоких дозах: начальная доза составляет 4-20 мг, которую повторяют до достижения необходимого эффекта, общая суточная доза редко превышает 80 мг. После достижения терапевтического эффекта дексаметазон вводят по 2-4 мг по необходимости с последующей постепенной отменой препарата. Для поддержания длительного эффекта препарат вводят каждые 3-4 ч или в виде длительной капельной инфузии. После купирования острых состояний пациента переводят на прием дексаметазона внутрь.

При шоке вводят строго в/в болюсно в дозе 2-6 мг/кг. При необходимости повторные дозы вводят каждые 2-6 ч либо в виде длительной в/в инфузии в дозе 3 мг/кг/сут. Лечение дексаметазоном должно проводиться в составе комплексной терапии шока. Применение фармакологических доз допустимо только при угрожающих жизни состояниях, и, как правило, это время не превышает 48-72 ч.

При отеке головного мозга начальную дозу 10 мг вводят в/в, затем по 4 мг каждые 6 ч до купирования симптоматики (обычно в течение 12-24 ч). По истечении 2-4 дней дозу снижают и применение препарата постепенно прекращают в течение 5-7 дней.

Пациентам со злокачественными новообразованиями может потребоваться поддерживающее лечение - по 2 мг в/м или в/в 2-3 раза в сутки.

При остром отеке головного мозга проводят краткосрочную интенсивную терапию: взрослым нагрузочная доза составляет 50 мг в/в, затем на 1-3 день вводят по 8 мг каждые 2 ч, на 4-й день - 4 мг каждые 2 ч, на 5-8 день - по 4 мг каждые 4 ч, далее суточную дозу снижают на 4 мг/сут до полной ее отмены.

При острых самоограничивающихся аллергических реакциях или обострении хронических аллергических заболеваний комбинируют парентеральное и пероральное применение дексаметазона: 1-й день - в/в 4-8 мг, 2-3 день - внутрь 1 мг 2 раза в сутки, 4-5 день - внутрь 0,5 мг 2 раза в сутки, 6-7 день - внутрь 0,5 мг однократно. На 8-й день оценивают эффективность терапии.

Доза препарата при проведении заместительной терапии (при недостаточности коры надпочечников) составляет 0,0233 мг/кг массы тела или 0,67 мг/м2 площади поверхности тела, разделенная на 3 дозы, каждый 3-й день или 0,00776-0,01165 мг/кг массы тела или 0,233-0,335 мг/м2 площади поверхности тела ежедневно.

При остром отеке головного мозга детям с массой тела более 35 кг нагрузочная доза составляет 25 мг в/в, затем на 1-3 день вводят по 4 мг каждые 2 ч, на 4-й день - 4 мг каждые 4 ч, на 5-8 день - по 4 мг каждые 6 ч, далее суточную дозу снижают на 2 мг/сут до полной ее отмены. Детям с массой тела менее 35 кг нагрузочная доза составляет 20 мг в/в, затем на 1-3 день вводят по 4 мг каждые 3 ч, на 4-й день - 4 мг каждые 6 ч, на 5-8 день - по 2 мг каждые 6 ч, далее суточную дозу снижают на 1 мг/сут до полной ее отмены.

При других показаниях рекомендуемая доза составляет от 0,02776 до 0,16665 мг/кг массы тела или 0,833-5 мг/м2 площади поверхности тела каждые 12-24 часа.

Использование данного лекарственного препарата в первом триместре беременности не рекомендуется. При необходимости терапии препаратом во 2 и 3 триместрах беременности врачи тщательно оценивают потенциальные риски для плода. Исследования показали, что длительное введение Дексаметазона в организм беременной женщины может приводить к нарушению внутриутробного развития и роста плода, кроме этого, существует также вероятность развития атрофии коры надпочечников у новорожденного.

Препарат Дексаметазон в период грудного вскармливания женщинам не назначается. При необходимости терапии препаратом лактацию рекомендуется прекратить и перевести ребенка на искусственное питание молочной смесью.

На фоне лечения препаратом Дексаметазон в форме уколов у пациентов может наблюдаться развитие следующих побочных эффектов:

• Со стороны органов эндокринной системы – развитие стероидного сахарного диабета, нарушение функции надпочечников, снижение толерантности к глюкозе, развитие синдрома Иценко-Кушинга, задержка полового созревания у подростков, повышение показателей артериального давления;
• Со стороны органов пищеварительного канала – развитие панкреатита, тошнота. Позывы на рвоту, боли в животе и диспепсические явления, повышение аппетита, изменение показателей печеночных трансминаз;
• Со стороны сердца и кровеносных сосудов – брадикардия, нарушения сердечного ритма, нарушение функции свертываемости крови, изменение показателей электрокардиограммы;
• Со стороны нервной системы – перевозбуждение, эмоциональная лабильность, нарушение ориентации в пространстве, развитие депрессии или галлюцинаций, бессонница, головокружения, в редких случаях развитие судорог;
• Со стороны органов зрения – повышение показателей внутриглазного давления, катаракта, атрофия роговицы и зрительного нерва, развитие пучеглазия, снижение остроты зрения, ощущение инородного тела в глазу;
• Повышенная потливость, увеличение массы тела;
• Аллергические реакции на коже;
• Плохое заживление раневых поверхностей, появление кровоподтеков под кожей, усиление или уменьшение пигментации, гипотрофия подкожно-жировой клетчатки;
• Тромбофлебит, боль по ходу вены, жжение, онемение кожи, в редких случаях может развиваться некроз окружающих тканей в месте инъекции (как правило, при проколе вены);
• Ощущение жара в лице, синдром отмены.

При введении слишком больших доз Дексаметазона или длительном использовании препарата у пациента развиваются симптомы передозировки, которые выражаются в усилении вышеописанных побочных эффектов и угнетении функции коры надпочечников. В тяжелых случаях при передозировке гормонами у пациентов развивается надпочечниковая недостаточность.

Лечение передозировки симптоматическое. Терапию препаратом полностью отменяют или просто уменьшают дозу.

При одновременном назначении пациенту уколов Дексаметазона и фенобарбитала, эфедрина, рифампицина наблюдается снижение терапевтического эффекта гормонов.

При одновременном назначении уколов с диуретиками у пациентов наблюдается усиление выведения калия из организма, что может вызвать развитие тяжелой сердечной недостаточности.

При параллельном назначении препарата дексаметазон с натрийсодержащими лекарствами возрастает риск развития сильных отеков и повышения показателей артериального давления.

При одновременном использовании глюкокортикостероидных гормонов с сердечными гликозидами у пациента резко возрастает риск возникновения желудочковой экстрасистолии.

Дексаметазон может ослаблять терапевтический эффект антикоагулянтов непрямого действия, поэтому пациентам требуется коррекция их дозы. Антикоагулянты для перорального применения, которые пациент принимает одновременно с инъекциями Дексаметазона, могут повышать риск возникновения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Одновременное использование Дексаметазона с нестероидными противовоспалительными средствами или этанолом увеличивает риск возникновения язвенных образований на слизистых оболочках органов пищеварительного канала.

При использовании уколов препарата с парацетамолом или его аналогами возрастает риск токсического поражения печени.

Дексаметазон ослабляет терапевтическое действие инсулина и гипотензивных препаратов, поэтому пациентам требуется коррекция их дозы.

В период лечения препаратом Дексаметазон пациентам следует постоянно контролировать показатели артериального давления, состояние органов зрения, водно-электролитного баланса и клинической картины крови.

Для того чтобы уменьшить риск развития побочных эффектов пациент должен соблюдать диету с повышенным содержанием калия. Пища должна быть богатой белками, потребление углеводов и соли следует несколько снизить.

Пациентам с отклонениями в работе печени Дексаметазон назначают с особенной осторожностью.

Лечение препаратом нельзя прекращать резко, так как в этом случае возрастает риск развития синдрома отмены – состояния, которое сопровождается усиление первичных симптомов заболевания и угнетением функции надпочечников.

При использовании препарата в педиатрической практике следует внимательно следить за динамикой роста ребенка, так как длительное использование препарата в больших дозах может привести к угнетению роста пациента.

Пациентам с сахарным диабетом следует постоянно контролировать уровень глюкозы в крови и при необходимости корректировать суточную дозу гипогликемических препаратов.

Препарат Дексаметазон в форме раствора для инъекций отпускается из аптек по рецепту врача.

Хранить препарат следует хранить в недоступном для детей месте, избегая попадания прямых солнечных лучей на упаковку, при температуре не более 25 градусов. Не допускается замораживание содержимого ампулы.

Срок годности препарата в форме раствора составляет не более 3 лет со дня даты производства при условии соблюдения температурного режима. При наличии в ампуле каких-либо примесей или взвесей препарат следует выбросить!

Аналогами препарата Дексаметазон раствора для инъекций являются следующие средства:

• Дексамед;
• Дексавен;
• Дексазон;
• Дексаметазон-ферейн.

Средняя стоимость препарата Дексаметазон в форме раствора для инъекций в аптеках Москвы составляет 90 рублей за упаковку.