Медновости




Велкейд инструкция по применению

Велкейд

Фарм-группа: Велкейд относится к группе препаратов для лечения опухолей.

Форма выпуска препарата, его состав и упаковка

Велкейд выпускается в виде лиофилизированного порошка, который используется для приготовления раствора для внутривенных и подкожных инъекций.

Порошок находится в стеклянном флаконе, объемом на 10 мл, упакованном в блистер и вложенный в картонную пачку.

1 флакон препарата содержит бортезомиба 3,5 мг и маннитола 35 мг в качестве вспомогательных веществ.

Механизм действия

Бортезомиб – вещество, обратимо угнетающее выработку 26S-протеасомы в клетках всех млекопитающих. 26S-протеасома является комплексом белковой природы, который воздействует на белки связанные с убиквинтином. Данный механизм задействован в поддержании постоянства внутриклеточной среды. Ингибирование протеасомы, путем ряда каскадных реакций приводит к нарушению гомеостаза и впоследствии к гибели клетки.

При проведении испытаний in vivo препарат замедлял рост клеток в смоделированных опухолях в том числе во множественной миеломе.

Фармакокинетика

Внутривенное введение бортезомиба проводится в дозах 1 мг/м2 и 1,3 мг/м2. При этом максимальная концентрация в крови составляет 57 и 112 нг/мл соответственно. При повторных введениях данные цифры возрастают, и колеблется в пределах 67-106 и 89-120 нг/мл.

После введения препарат интенсивно распределяется по всем тканям, связывание с белками плазмы – примерно 83%.

В метаболизме действующего вещества играют непосредственную роль изоферменты CYP3А4, CYP2С19 и CYP1А2. При этом образованные метаболиты не проявляют фармакологического действия, характерного для бортезомиба.

Пути выведения препарата у человека не изучены. Период полувыведения при повторных введениях больше, нежели при первичном, и колеблется в пределах 40-193 часа.

Не было изучено влияние на фармакокинетику Велкейда возраста, расы и пола пациента.

При лечении онкологических больных с сопутствующими нарушениями работы печени необходимость корректировать дозу зависит от степени выраженности дисфункции органа. При легких нарушениях работы печени нет необходимости изменять дозу Велкейда. При средних и тяжелых нарушениях стоит уменьшить дозировку и тщательно контролировать процесс терапии.

Фармакокинетические характеристики Велкейда введенного в различных дозах и разными путями не изменяется при нарушениях работы почек, независимо от степени выраженности дисфункции органа.

Когда назначается?

Препарат Велкейд назначают при:

  • множественной миеломе
  • мантийноклеточной лимфоме при условии, что пациент уже получил хотя бы 1 линию лечения.

Когда и кому применять не рекомендуется

Велкейд противопоказан в случае:

  • индивидуальной непереносимости бортезомиба, бора и/или маннитола
  • беременности и лактации
  • детского возраста
  • заболевания перикарда
  • поражения легких

Крайнюю осторожность следует соблюдать при использовании Велкейда при:

  • средней и тяжелой дисфункции печени
  • тяжелой дисфункции почек
  • судорожном синдроме, эпилепсии
  • склонности к обморокам
  • невропатии диабетического происхождения
  • дегидратации, вызванной рвотой или диареей
  • запоре
  • риске возникновения сердечной недостаточности.

Дозирование

Препарат Велкейд предназначен только для внутривенных и подкожных инъекций. Недопустимо вводить интертекально, так как были зафиксированы летальные исходы.

Для внутривенного введения готовят раствор с концентрацией 1 мг/мл, для подкожного 2,5 мг/мл.

Концентрацию следует рассчитывать очень тщательно, так как она отличается для различных путей введения.

Внутривенное введение проводят за 3-5 секунд или подкожно. Стартовая доза составляет 1,3 мг/м2 с кратностью 2 раза в неделю. Терапию проводят 2 недели (4 инъекции), затем соблюдают 10-дневный перерыв. Обязательно соблюдать 72-часовой перерыв между инъекциями.

Оценивать клинический результат терапии стоит только после 3 или 5 курсов лечения. Если был достигнут полный терапевтический результат, стоит провести еще 2 курса для его закрепления.

Если терапия не дала достаточного результата специалистами может быть назначено комбинированное лечение Велкейда с дексаметазоном в высоких дозировках. С каждой инъекцией принимают перорально 40 мг дексаметазона, разделив это количество на два приема. Первую половину принимают внутрь в день инъекции Велкейда, а вторую на следующие сутки.

Все сопутствующие изменения состояния больного в период приема препарата должны находиться под тщательным контролем и сопутствоваться изменением дозирования и кратности лечения.

Способ применения

Велкейд относится к препаратам для лечения опухолей, поэтому с ним нужно обращаться с большой осторожностью. Приготовление раствора для инъекций требует соблюдение правил стерильности. Необходимо избегать контакта раствора с кожей, для этого стоит использовать перчатки и другие защитные элементы одежды. Не смешивать Велкейд с другими лекарствами за исключением физиологического раствора (натрия хлорид 0,9%).

Для внутривенного введения в качестве растворителя берут 3,5 мл физиологического раствора на 1 флакон Велкейда. Таким образом, получается концентрация приготовленного раствора 1 мг/мл. Проводят обязательно контроль качества полученной жидкости – она должна быть бесцветная и прозрачная, без каких-либо механических включений. Если наблюдается любое отклонение от указанных норм раствор использовать для инъекций нельзя. Введение выполняют внутривенно через катетер в течении 3-5 секунд, затем катетер промывают физиологическим раствором.

Для подкожного введения в качестве растворителя берут 1,4 мл физиологического раствора и получают готовый препарат с концентрацией 2,5 мг/мл. Контроль качества такой же – бесцветность, прозрачность и отсутствие механических включений. Любое отклонение служит поводом для утилизации раствора, так как его нельзя использовать для инъекций. Местом введения является кожа бедра или живота (справа или слева). Вводят лекарство подкожно. Каждая последующая инъекция должна проводиться в новое место с минимальным расстоянием от места предыдущего укола – 2,5 см. Нельзя проводить инъекцию в раздраженные, поврежденные места, с гематомами, а также туда, где трудно ввести иглу. Если возникает местная реакция на препарат можно перейти на введение раствора меньшей концентрации – 1 мг/мл или вводить лекарство внутривенно.

Симптомы передозировки и их лечение.

Признаками передозировки препарата является резкое падение артериального давления, понижение количества тромбоцитов в крови с летальным исходом. Данные симптомы наблюдаются при увеличении дозы в 2 раза.

Терапия состояния передозировки заключается в тщательном контроле жизненных показателей, работы органов, уровня артериального давления (использование внутривенных инфузий, назначение вазоконстрикторов), температуры тела. Специфического антидота к препарату не установлено.

Взаимодействие Велкейда с другими лекарственными средствами.

Бортезомиб является слабым ингибитором изоферментов CYP1А2, CYP2С9, CYP2С19, CYP2D6 и CYPЗА4. Соответственно необходимо быть осторожными при приеме других лекарственных средств, способных влиять на активность данных веществ. Так кетоконазол, угнетающий изофермент CYP3A4 влияет на фармакокинетику бортезомиба, поэтому совместный прием данных препаратов должен проводиться под вниманием врачей. То же самое относится к приему вместе Велкейда и ритонавира.

Снижается эффективность терапии Велкейдом при приеме его на фоне лечения рифампицином, карбамазепином, фенобарбиталом, фенитоином – сильных индукторов изофермента CYP3A4. А вот дексаметазон проявляет менее выраженные индуцирующие способности на данное вещество, поэтому не имеет значительного влияния на эффективность бортезомиба.

Комбинированное лечение Велкейдом с мелфаном и преднизолоном допустимо, так как изменение фармакокинетических характеристик незначительно.

При приеме пероральных сахароснижающих средств возможно изменение их активности с развитием, как повышения, так и понижения сахара в крови ниже нормы.

Осторожно использовать совместно с препаратами от давления, противовирусными средствами, статинами.

Особенности применения Велкейда при беременности и лактации

Использование Велкейда в период вынашивания ребенка и кормления грудью категорически запрещено.

Побочные действия

Со стороны кроветворных органов: нарушение лабораторных показателей в сторону уменьшения количества клеток – тромбоцитов, лейкоцитов, лимфоцитов, нейтрофилов и других

Со стороны сердца и сосудов: инфаркт, остановка сердца, сердечная недостаточность, нарушение ритма, отек легочной ткани, падение и повышение артериального давления, замедление сердечного ритма, кровоизлияния в оболочки мозга, инсульт, воспаление стенки сосудов, эмболия периферических и центральных сосудов.

Со стороны органов дыхания: нарушение дыхательного ритма, одышка. Кашель, ринит, боль в грудной клетке, в носовых пазухах, дыхательная недостаточность, кровоизлияния в альвеолы.

Со стороны органов ЖКТ: диспепсические явления, ухудшение аппетита, вздутие, стоматит, боль в глотке, воспаление слизистой желудка. Воспаление поджелудочной железы, повышенное слюноотделение, изменение окраски и поверхности языка, колит.

Со стороны печени: воспаление, кровоизлияния, повышение уровня билирубина в крови, недостаточность функционирования органа.

Со стороны ЦНС: невропатии, судороги, потеря сознания, нарушения вкусового восприятия, нарушение речи, тремор, нарушение памяти и внимания.

Со стороны психики: спутанное сознание, чередование возбуждения и угнетения, депрессивное состояние, нарушение сна, раздраженность.

Со стороны почек и других мочевыделительных органов: нарушение мочеиспускания, недостаточность функции почек, недержание мочи, кровь и белок в мочи, изменение количества мочи, боли в поясничном отделе.

Со стороны уха: нарушение слуховой функции, звон в ушах, глухота на оба уха.

Со стороны глаз: нарушение зрительной функции, воспаление конъюнктивы, сухость слизистой оболочки, кровоизлияния, слепота, герпес глаза.

Со стороны иммунитета: аллергическая реакция – отек Квинке, повышенная чувствительность к ингредиентам препарата.

Со стороны метаболизма: дегидратация, нарушение уровня калия, натрия, кальция, магния, фосфора и мочевой кислоты в крови, истощение, недостаточность витамина В12.

Со стороны кожи: высыпания, отек, зуд, крапивница, псориаз, узелки под кожей, пигментация кожи, облысение, повышение потоотделения, особенно в ночное время суток, кровоподтеки и гематомы.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в мышцах и суставах, судороги, спазмы, подергивания, нарушение подвижности суставов и их отек.

Со стороны половой системы: нарушение эрекции, боли в яичках.

Как и где хранить?

Хранится Велкейд в оригинальной упаковке в течение 3 лет с момента выпуска, при температуре до 30°С. Беречь от детей.

Приготовленный раствор для инъекций можно хранить во флаконе или шприце не более 8 часов в помещении с естественной освещенностью, при температуре не выше 25°С .

Условия отпуска из аптек

Препарат относится к списку рецептурных лекарственных средств.

Велкейд цена

Велкейд лиофилизат для инъекций 3мг - 55000-60000 руб.

Оцените Велкейд по 5-бальной шкале:
(голосов6, средняя оценка3.8333из5)



Велкейд отзывы

олеся, 01 сентября 2016
Если столько противопоказаний для чего его применяют! У меня мама умерла от препарата Велкейд!


Лекарства по алфавиту

Заболевания от А до Я