Медновости




Вальсакор Н80 инструкция по применению

Вальсакор Н80

Фарм-группа: Препарата для лечения гипертонической болезни

Форма выпуска препарата, его состав и упаковка

Вальсакор Н80 выпускается в форме таблеток. Они заключены в пленочную оболочку розового цвета, имеют двояковыпуклую овальную форму.

1 таблетка препарата содержит 80 мг валсартана и 12,5 мг гидрохлортиазида, а также дополнительные вещества: МКЦ, моногидрат лактозы, стеарат магния, натрия кроскармеллоза, повидон, коллоидный диоксид силиция.

Пленочная оболочка имеет следующий состав: гипромеллоза, диоксид титана (Е171), макрогол 4000, красный железа оксид и желтый оксид железа (Е172) в качестве красителей.

Таблетки препарата заключены в блистерные упаковки по 14 шт. на одном листе. Блистеры вложены в картонные пачки по 2 и 7 штук.

Механизм действия

Вальсакор Н80 является комбинированным лекарственным средством, содержащим блокатор ангиотензиновых рецепторов II типа и мочегонное вещество тиазидной структуры.

Валсартан – избирательный антагонист к рецепторам ангиотензина II. Проявляет селективный антагонизм именно к подтипу рецепторов АТ1. Следствием блокировки данных рецепторов является повышение концентрации ангиотензина в плазме крови и соответственно увеличение стимуляции АТ2 рецепторов. Следует помнить, что валсартан не является агонистом АТ1 рецепторов и не угнетает ангиотензинпреращающий фермент (киназу II), который нейтрализует брадикинин. Поэтому практически отсутствует вероятность развития сухого кашля – характерного побочного эффекта ингибиторов АПФ. Валсартан не проявляет угнетающего или стимулирующего действия на другие гормоны, медиаторы или ионный транспорт.

Снижение давления при гипертонии с помощью валсартана проходит без изменения частоты сердечных сокращений.

Гипотоническое действие валсартана развивается в течении 120 минут после принятия разовой дозы препарата. Максимальный эффект достигается через 4-6 часов и сохраняется в течение суток, что позволяет прийти к однократному приему – это значительно повышает удобство приема и комплаентность пациента. При последующем регулярном применении валсартна наблюдается достижение максимально выраженного результата через 2-4 недели приема. Эффект сохраняется длительное время и не зависит от дозы препарата. Комбинация с гидрохлортиазидом позволяет ускорить достижение гипотензивного эффекта.

Валсартан характеризуется наличием синдрома отмены, поэтому нельзя отменять прием этого препарата внезапно, так как возникает резкое повышение давления в кровяном русле.

Гидрохлортиазид – мочегонное средство, имеет тиазидную структуру. Действует на дистальный отдел почечных канальцев, а именно снижает обратное всасывание в кровь таких солеобразующих ионо как натрий, калий, хлор и магний. Увеличивает концентрацию данных веществ во вторичной моче, а соответственно уменьшает в крови. Обратное действие имеет на ионы кальция и мочевую кислоту. Гипотоническое действие препарата обусловлено не только снижением концентрации солей и объема циркулирующей крови, но и расширением артериол. При этом гидрохлортиазид в случае его приема при нормальном давлении практически не изменяет цифры АД.

Первый мочегонный эффект развивается уже через час после приема, достигает максимума через 4 часа и сохраняется до 12 часов. При регулярном применении устойчивый гипотензивный эффект наступает через 3-4 суток, терапевтически значимый результат требует приема течении 21-28 дней.

Фармакокинетика препарата

Валсартан

.

После приема таблетки валсартана происходит ее быстрое всасывание в кишечнике, но степень полноты попадания препарата в системный кровоток очень сильно варьирует. Среднее значение биодоступности составляет примерно 23%. Через 2 часа в крови наблюдается максимальная концентрация, накопительный эффект мало выражен. Скорость и степень абсорбции препарата не имеют половых различий.

Препарат на 94-97% от общего количества в крови транспортируется в связанном виде с сывороточными альбуминами. Плазменный клиренс достаточно низкий – 2 литра в час.

Прием препарата с пищей или без нее не изменяет плазменную концентрацию вещества в крови, а значит, не влияет на лечебное действие. Следовательно, валсартан можно принимать вне зависимости от приема пищи.

Метаболизм валсартана осуществляется при помощи изофермента CYP2C9.

Через 9 часов концентрация валсартана в плазме снижается в 2 раза за счет выведения его через кишечник (70%) и почки (30%).

Гидрохлоротиазид.

Биодоступность гидрохлортиазида после приема внутрь варьирует от 60 до 80%, при этом максимальная концентрация наблюдается по истечению 2 часов. С альбуминами плазмы связывается от 40 до 70% вещества попавшего кровяное русло.

Препарат не подлежит метаболическим процессам и выводится в основном почками (свыше 95%). Уже через 6-15 часов концентрация гидрохлортиазида падает вдвое.

У пациентов с нарушением выделительной функции почек нет необходимости корректировать дозы так как почечный клиренс составляет меньше трети от общего. Гемодиализ не будет эффективен, так как валсартан характеризуется высокой степенью связывания с белками плазмы.

Более 80% валсартана выводится в том же виде с помощью кишечника, следовательно печень не принимает значимого участия в метаболизме вещества. Поэтому пациентам с нарушением работы печени небилиарного характера не стоит изменять дозировку. В то же время люди с билиарным циррозом или закупоркой желчевыводящих протоков требуют коррекции доз, так как у них AUC валсартана возрастает вдвое.

Замечено, что пациенты пожилого возраста подвержены более выраженному системному действию препарата по сравнению с молодыми. Однако не установлена клиническая значимость данного явления. Системный клиренс диуретика у людей молодого и среднего возраста выше, нежели у пожилых.

Кому рекомендуется принимать?

Вальсакор Н80 принимают при необходимости комбинированной терапии гипертонической болезни.

Когда и кому не рекомендуется принимать?

  • При тяжелых нарушениях функции печени с остановкой желчного оттока
  • При отсутствии мочевыделения
  • При тяжелых нарушениях работы почек
  • При сниженном уровне калия и натрия в крови
  • При повышенном уровне кальция и мочевой кислоты в крови
  • При беременности и кормлении грудью
  • Лицам, не достигшим 18 лет
  • При повышенной чувствительности к компонентам препарата
  • При непереносимости галактозы

Как принимать?

Таблетки вальсакор Н80 принимают независимо от еды 1 раз в сутки. Препарат можно использовать в составе комплексного лечения гипертонии вместе с другими антигипертензивными средствами.

Особенно рекомендуется пациентам, у которых монотерапия валсартаном или гидрохлортиазидом была неэффективной. В таком случае необходимо подобрать оптимальную дозу – вальсакор Н80 1 таб 1 раз в сутки или же максимально 2 таблеки в сутки(если однократный прием не приносит нормализации АД). Также можно использовать вальсакор HD160 – 1 таблетка в сутки.

Наиболее выраженный гипотонический эффект вальсакора Н80 достагается не ранее 2-4 недель регулярного приема. В том случае, когда его уровень недостаточен (нижнее давление составляет 100 и более мм рт. ст.) допустимо повышение дозы до 160/25 мг, то есть прием 1 таблетки вальсакора HD160, но не ранее чем через 4-8 недель после начала терапии.

Пациенты с почечной недостаточностью не требуют коррекции доз.

При нарушении функции печени максимальная суточная доза вальсакора Н80 состаляет 1 таблетка в сутки.

Пожилым пациентам не следует изменять дозы препарата.

Симптомы передозировки препарата и их лечение

Симптомами передозировки валсартаном является резкое падение артериального давления, вплоть до головокружения, потери сознания, развития коллапса и шокового состояния с возможным смертельным исходом.

Терапия передозировки: симптоматические меры – промывание желудка, вызывание рвоты, принять горизонтальное положение, восполнить объем циркулирующей крови, привести в норму водно-электролитный баланс. Проведение гемодиализа неэффективно из-за высокой степени связывания препарата с альбуминами крови.

Симптомы передозировки гидрохлортиазидом связаны с потерей электролитов: калия, магния, натрия и хлора. Также наблюдается резкое обезвоживание со следующими признаками: слабость, сонливость, тошнота, нарушение сердечного ритма, спазмы мышц. Если совместно был принят препарат группы сердечных гликозидов, наблюдается усиление аритмии.

Терапия симптоматическая.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Совместное применение валсартана со следующими препаратами не привело к изменению эффективности или токсичности данных средств: варфарин, атенолол, дигоксин, циметедин, индометацин, глибенкламид, гидрохлортиазид.

Не вступает во взаимодействие с препаратами ингибиторами или интукторами цитохрома Р450, так как не метаболизируется в печени.

Прием вместе с препаратами, повышающими уровень калия в крови, грозит развитием гиперкалиемии, поэтому следует быть осторожными.

Употребление других антигипертензивных средств, а также мочегонных препаратов способно значительно усилить гипотонический эффект.

Прием валсартана с препаратами лития приводит к выраженному повышению концентрации данных ионов в крови и увеличению их токсичности. Поэтому в таком случае стоит проводить регулярный контроль содержанию лития в крови.

Совместный прием тиазидного диуретика с барбитуратами, веществами для наркоза и этанолом может привести к гипотонии ортостатического характера.

Необходимо корректировать дозы гипогликемических средств в случае совместного приема с гидрохлортиазидом.

Ангтигипертензивные препараты при совместном приеме с гидрохлортиазидом приводят к суммированию эффектов.

Группа сердечных гликозидов вместе с гидрохлортиазидом усугубляют аритмию, вызванную пониженным уровнем калия и магния.

Усиливается сахароснижающий эффект бета-адреноблокаторов.

Использование препаратов выводящих мочевую кислоту вместе с гидрохлортиазидом приводит к повышению концентрации кислоты в крови. Поэтому может потребоваться коррекция доз препаратов.

Усиливается эффект миорелаксантов типа тубокурарина.

Антибиотики группы тетрациклинов вместе с гидрохлортиазидом приводят к повышению уровня мочевины в крови.

НПВС снижают диуретический эффект и могут привести к развитию недостаточности функции почек.

Прием препаратов кальция приводит к повышению концентрации данного минерала в крови, что искажает результаты обследования паращитовидных желез.

Прием препарата при беременности и грудном вскармливании

Прием препаратов относящихся к блокаторам ангиотензиновых рецепторов во время беременности категорически запрещен, так как может вызвать ряд токсических эффектов на развитие плода. Если все же было допущено употребление вальсакора Н80 в процессе вынашивания беременности, следует незамедлительно провести УЗИ костей черепа и почек плода.

В случае планирования зачатия у пациентки, регулярно употребляющей вальсакор Н80, следует найти альтернативную замену данному назначению, обязательно с учетом безопасности. Если во время приема препарата был установлен факт беременности, стоит немедленно прекратить прием.

Нет достоверной информации о попадании валсартана в грудное молоко, но в ходе испытаний подтверждено попадания препарата в молоко кормящих крыс. Также установлено содержание гидрохлортиазида в грудном молоке при его приеме. Следовательно, стоит прекратить кормление при необходимости употребления вальсакора Н80.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: слабость, головокружение, утомляемость, бессонница, головные боли, депрессивные состояния, невралгия.

Со стороны органов дыхания: назофарингит , кашель, ринит, синусит.

Со стороны сердца и сосудов: резкое падение АД, нарушение ритма, боль в груди, отеки.

Со стороны органов ЖКТ: расстройство, диспепсические явления, нарушение аппетита, воспаление поджелудочной железы, остановка оттока желчи.

Со стороны кожных покровов: высыпания, фоточувствительность, облысение.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: боли в спине и в суставах конечностей, боли мышцах, воспаление суставов.

Со стороны мочевыводящей системы: инфекции, учащение мочеиспускания, дисфункция почек.

Со стороны половых органов: снижение полового влечения, импотенция.

Со стороны органов чувств: воспаление конъюнктивы, ухудшение зрения , шумы ушах.

Где и как хранить?

Вальсакор Н80 хранят не более 2 лет с момента изготовления в темном , сухом месте при температуре до 30°С. Беречь от детей.

Условия отпуска из аптек

Вальсакор Н80 относится к списку рецептурных препаратов.

Вальсакор Н80 цена

Вальсакор Н80 таблетки 80мг+12,5мг - 250-300 руб.

Оцените Вальсакор Н80 по 5-бальной шкале:
(голосов25, средняя оценка2.8из5)




Лекарства по алфавиту

Заболевания от А до Я