Прадакса: инструкция по применению

Прадакса

Препарат Прадакса представляет клинико-фармакологическую группу лекарственных средств прямые антикоагулянты. Он применяется перорально в виде капсул для снижения свертываемости крови и предотвращения внутрисосудистого формирования тромба при различной патологии.

Состав и форма выпуска

Препарат Прадакса выпускается в лекарственной форме капсулы для перорального приема. Они имеют продолговатую форму, относительно мягкую консистенцию, а также оболочку кремового цвета. Внутри капсулы содержатся небольшие желтые пеллеты. Основным действующим веществом препарата является дабигатрана этексилат. Выпускается несколько дозировок капсул Прадакса с содержанием основного компонента 75 мг (на капсуле имеется гравировка R75), 110 мг (гравировка соответственно R110) и 150 мг (гравировка – R150). Также в состав капсулы входят вспомогательные компоненты, к которым относятся:

  • Камедь акации.
  • Гипромеллоза.
  • Диметикон.
  • Крупнозернистая, кристаллическая и порошкообразная винная кислота.
  • Индигокармин в качестве красителя.
  • Диоксид титана.
  • Каррагинан.
  • Хлорид калия.

Капсулы Прадакса расфасованы в блистерах из фольги по 10 штук или в полиэтиленовом флаконе по 60 штук. Одна упаковка может содержать 1, 3 или 6 блистеров, а также 1 полиэтиленовый флакон с капсулами. В ней обязательно содержится инструкция по применению препарата.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Действующее вещество капсул Прадакса является прямым антикоагулянтом, который снижает свертываемость крови. Механизм такого эффекта реализуется за счет того, что активная форма дабигатран обратимо ингибирует (подавляет) тромбин, представляющий собой фермент сериновую протеазу и запускающий процесс свертывания крови с превращением растворимого фибриногена в нерастворимый фибрин, а также склеивание тромбоцитов с формированием тромбов. Исследования подтвердили, что соединение в виде дабигатрана этексилата после приема капсулы внутрь дает такую же концентрацию активного дабигатран, что и после внутривенного введения.

После приема капсулы Прадакса внутрь действующее вещество достаточно быстро всасывается в кровь из просвета кишечника. Его терапевтическая концентрация в плазме достигается уже через 0,5-2 часа после приема капсулы. Концентрация дабигатрана в крови зависит от дозировки капсулы. В печени и плазме крови неактивная форма дабигатрана этексилата под действием ферментов превращается в активный дабигатран, который оказывает терапевтический эффект. Он распределяется практически равномерно во всех тканях организма. Выводится в неизменном виде с мочой почками, период полувыведения (время, в течение которого из организма выводится половина всей принятой дозы препарата) в среднем составляет 12-14 часов. У пожилых людей, а также при сопутствующей патологии почек со снижением их функциональной активности период полувыведения может удлиняться, что должно обязательно учитываться при выборе дозировки препарата.

Показания к применению

Прием капсул Прадакса показан для предотвращения тромбоэмболических осложнений, связанных с внутрисосудистым формированием тромбов, в таких случаях:

  • Фибрилляция предсердий – нарушение ритма сокращений предсердий, что значительно повышает вероятность формирование тромбов в их полости с последующим развитием инсульта, инфаркта миокарда или других тромбоэмболических осложнений.
  • Пациенты после перенесенной ортопедической операции, у которых значительно повышается риск тромбоэмболических осложнений.
  • Рецидивирующий (повторяющийся) тромбоз глубоких вен.

Также капсулы Прадакса используются для профилактики развития тромбоэмболии легочной артерии, которая является частой причиной летальных исходов.

Противопоказания

Применение капсул Прадакса имеет абсолютные противопоказания, которые включают:

  • Индивидуальная непереносимость или повышенная чувствительность к дабигатрану этексилату, а также к одному из вспомогательных компонентов препарата.
  • Тяжелая недостаточность функциональной активности почек.
  • Тяжелые заболевания печени, при которых значительно снижается синтез факторов свертываемости крови, а также снижается выживаемость пациентов.
  • Активное выраженное кровотечение любой локализации в организме, геморрагический диатез (патология свертывающей системы крови), спонтанное или индуцированное медикаментами снижение активности гемостаза (свертывающая система крови).
  • Поражение любых органов или тканей, которое было спровоцировано выраженным кровотечением (включая геморрагический инсульт головного мозга) за полгода до предполагаемого начала применения капсул Прадакса.
  • Наличие патологических процессов, сопровождающихся деструкций (повреждение целостности) тканей, слизистых оболочек и высоким риском развития кровотечения из них (злокачественные новообразования с высокой степенью деструкции, язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии активного течения воспалительного процесса, перенесенные в недавнем времени травмы головного, спинного мозга, объемные хирургические вмешательства, подозрение на развитие варикозного расширения вен пищевода, которое может привести к интенсивному кровотечению, сосудистые аневризмы, характеризующиеся мешкообразным выпячиванием участка их стенки).
  • Одновременное применение любых антикоагулянтов с капсулами Прадакса (нефракционный, низкомолекулярный гепарин, химические производные гепарина, варфарин). Исключением является применение гепарина в поддерживающей дозе, предотвращающей тромбообразование при использовании венозного или артериального катетера.
  • Перенесенное протезирование клапанов сердца.
  • Одновременное использование препаратов, оказывающих негативное влияние на печень и почки – циклоспорин, такролимус, итрокеназол, дронедарон.
  • Дети и подростки до 18 лет, так как данные клинических исследований в отношении безопасности препарата для них отсутствуют.

Также выделяют относительные противопоказания, при которых капсулы Прадакса назначаются с осторожностью, к ним относятся состояния, приводящие к повышенному риску развития кровотечения:

  • Пожилой возраст пациента (75 лет и старше).
  • Масса тела пациента менее 50 кг.
  • Умеренная недостаточность почек.
  • Одновременный прием нестероидных противовоспалительных препаратов, клопидогрела, ингибиторов обратного захвата серотонина, норадреналина и других лекарственных средств, которые в разной степени могут влиять на систему гемостаза.
  • Одновременное применение Р-гликопротеина (амиодарон, хинин).
  • Врожденная или приобретенная патология системы крови, влияющая на ее свертываемость.
  • Перенесенная в недавнем прошлом обширная травма различной локализации.
  • Воспаление желудка (гастрит), пищевода (эзофагит), гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, характеризующаяся обратным забросом содержимого желудка в пищевод.
  • Функциональные изменения тромбоцитов или снижение их количества.
  • Бактериальный эндокардит – воспаление внутреннего слоя стенок сердца, вызванное бактериями.

Перед началом применения капсул Прадакса важно убедиться в том, что нет абсолютных или относительных противопоказаний.

Дозировка и способ применения

Капсулы Прадакса применяются только для взрослых людей. Их принимают перорально, запивая достаточным объемом воды, 1-2 раза в день, независимо от приема пищи. Перед употреблением капсулы следует убедиться в целостности ее оболочки, так как при этом скорость всасывания действующего вещества изменяется. Дозировка и режим приема препарата зависят от показаний к его применению:

  • Профилактика тромбоэмболических осложнений после выполнения ортопедических оперативных вмешательств – 220 мг в сутки (по 2 таблетки по 110 мг 1 раз в день). В случае наличия сопутствующей умеренной почечной недостаточности рекомендуемая дозировка составляет 75 мг 2 раза в день. После протезирования коленного или тазобедренного сустава первый прием таблетки рекомендуется через 1-4 часа, затем на следующий день дозировка увеличивается до 220 мг 1 раз в день. При пропуске первой дозы, капсулы начинают принимать на следующий день (220 мг).
  • Предотвращение инсульта, инфаркта миокарда и других осложнений, часто сопровождающих фибрилляцию предсердий – капсулы принимаются в дозе 150 мг 2 раза в день (300 мг в сутки), пожизненно.
  • Лечение острого тромбоза глубоких вен, а также профилактика развития тромбоэмболии легочной артерии – суточная доза препарата составляет 300 мг (обычно по 150 мг 2 раза в день) после 5-ти дневного парентерального введения другого антикоагулянта. Длительность терапии капсулами Прадакса составляет 6 месяцев. Для профилактики этих патологических состояний прием препарата может быть пожизненным (назначается врачом индивидуально).

При сопутствующей патологии почек, сопровождающейся умеренным снижением их функциональной активности, дозировка капсул Прадакса снижается до 150 мг в сутки (1 таблетка дозой 75 мг 2 раза в день). Если проводится профилактика тромбоэмболических осложнений при фибрилляции предсердий, доза не уменьшается и составляет 300 мг в сутки. У пожилых пациентов дозировка корригируется после оценки функциональной активности почек. В зависимости от показаний к применению, а также выраженности возрастного снижения функциональной активности почек, доза капсул Прадакса может варьировать в пределах 150-300 мг в сутки. При наличии сопутствующей патологии, приводящей к повышенному риску развития кровотечения, дозировка снижается до 220 мг в сутки. При небольшой массе тела пациента (менее 50 кг) ведется наблюдение за ним, коррекция дозы обычно не требуется.

Побочные эффекты

Негативные реакции на фоне приема капсул Прадакса могут развиваться со стороны различных органов и систем, к ним относятся:

  • Система крови – анемия (снижение количества эритроцитов и уровня гемоглобина), тромбоцитопения (уменьшение количества тромбоцитов).
  • Нервная система – внутричерепные кровоизлияния.
  • Сердечно-сосудистая система – гематомы (формирование ограниченной полости в тканях различной локализации вследствие кровотечения из сосуда).
  • Дыхательная система – кровохарканье, носовые кровотечения.
  • Система пищеварения – боль в животе, диспепсия, сопровождающаяся тошнотой, неустойчивым стулом, метеоризмом (вздутие живота), кровотечения из различных отделов пищеварительного тракта, развитие язвенного поражения пищевода, желудка или двенадцатиперстной кишки.
  • Иммунная система – различные аллергические реакции, которые могут включать крапивницу (реакция на коже, которая напоминает ожог крапивой), ангионевротический отек кожи и подкожной клетчатки (отек Квинке) с преимущественной локализацией в области лица и наружных половых органов, бронхоспазм (аллергическая реакция в виде сужения просвета бронхов с развитием одышки), анафилактический шок с выраженным снижением уровня артериального давления и развитием полиорганной недостаточности.
  • Гепатобилиарная система – нарушение функциональной активности печени, повышение активности печеночных ферментов трансаминаз, что свидетельствует о поражении клеток печени.
  • Мочевыделительная система – гематурия (появление крови в моче).
  • Развитие кровотечений в коже, суставах (гемартроз), а также в области проведения медицинских процедур и манипуляций.

Частота развития побочных эффектов после начала приема капсул Прадакса зависит от показаний к применению препарата, возраста, пола пациента, а также наличия других сопутствующих заболеваний, в первую очередь связанных с функциональной активностью почек.

Особые указания

Данный препарат назначает врач индивидуально для каждого пациента в соответствии с медицинскими показаниями. Он обязательно обращает внимание на особе указания к использованию капсул Прадакса, к которым относятся:

  • Совместное применение с другими прямыми или непрямыми антикоагулянтами существенно повышает риск развития кровотечения.
  • В случае использования других лекарственных средств, не относящихся к антикоагулянтам, важно предупредить об этом лечащего врача.
  • Достоверных данных о негативном влиянии препарата на плод во время беременности нет, тем не менее беременным и кормящим грудью женщинам его назначают только по строгим медицинским показаниям.
  • Перед началом применения капсул Прадакса обязательно проводится исследование функциональной активности печени и почек.
  • Для пациентов в пожилом возрасте в большинстве случаев дозировку препарата необходимо снижать.
  • Детям и подросткам до 18 лет препарат не назначается, так как нет достоверных данных в отношении его безопасности.

В аптечной сети капсулы Прадакса отпускаются только по рецепту врача. Не рекомендуется их применение самостоятельно или по рекомендации неспециалиста.

Передозировка

В связи с особенностями механизма действия действующего вещества капсул Прадакса, передозировка приводит к развитию геморрагий (кровоизлияний) различной локализации в организме. В этом случае прием препарата прекращают и в условиях стационара выполняют остановку кровотечения. Для ускорения выведения действующего вещества из организма проводится форсированный диурез с применением диуретиков (мочегонные средства).

Аналоги капсул Прадакса

Аналогичным по составу и терапевтическому эффекту для капсул Прадакса является препарат Дебигатрана эксилат.

Условия и сроки хранения

Капсулы Прадакса следует хранить в оригинальной заводской упаковке в защищенном от света и влажности, а также недоступном для детей месте при температуре воздуха не выше +25° С. После распечатывания флакона с капсулами, их следует использовать в течение 4-х месяцев. Срок годности капсул Прадакса составляет 3 года.

Цена

Средняя стоимость капсул Прадакса в аптеках Москвы зависит от их дозировки и количества в упаковке:

  • 75 мг, 10 капсул – 692-732 рубля.
  • 75 мг, 30 капсул – 1783-1852 рубля.
  • 110 мг, 10 капсул – 678-682 рубля.
  • 110 мг, 30 капсул – 1723-1847 рублей.
  • 110 мг, 60 капсул – 2986-3201 рубль.
  • 150 мг, 30 капсул – 1642-1742 рубля.
  • 150 мг, 60 штук – 3177-3198 рублей.
  • 150 мг, 180 штук – 8356-8437 рублей.
Оцените Прадакса по 5-бальной шкале:
(голосов44, средняя оценка3.0909из5)





Лекарства по алфавиту

Заболевания от А до Я