Олететрин – комбинированный антибактериальный препарат широкого спектра действия на основе тетрациклина и олеандомицина. Капсулы Олететрин назначают для лечения нижних и верхних дыхательных путей, при инфекциях мочеполовой системы, кожных покровов и других заболеваний инфекционного характера, возбудители которых чувствительны к активным веществам препарата.
Латинское название: Oletetrin.
Действующие компоненты препарата: Олеандомицин, тетрациклин.
Производитель препарата: ОАО Биосинтез, Россия.
1 таблетка препарата Олететрин дозировкой 0,125 г содержит 83 мг тетрациклина гидрохлорида и 42 мг олеандомицина фосфата.
1 таблетка препарата Олететрин дозировкой 0,250 г содержит 167 мг тетрациклина гидрохлорида и 83 мг олеандомицина фосфата.
В качестве вспомогательных веществ выступают: кальция стеарат, картофельный крахмал, медицинский тальк.
Состав внешней оболочки таблетки: ванилин, вазелиновое масло, пигментная двуокись титана, метилцеллюлоза, твин-80, кислотный краситель красный 2С.
Препарат Олететрин выпускается в форме таблеток круглой формы с двояковыпуклой поверхностью. Таблетки покрыты розовой оболочкой, на поперечном разрезе хорошо различаются 2 слоя.
Препарат Олететрин оказывает выраженное антибактериальное действие.
Фармакодинамика
Олететрин является комбинированным антибактериальным препаратом, проявляющим широкий спектр действия. Препарат проявляет бактериостатическую активность в отношении микроорганизмов.
Антибиотик тетрациклин эффективен в отношении грамположительной бактериальной флоры и грамотрицательных кокков, клебсиеллы, энтеробектера, кишечной палочки. К тетрациклину чувствительны возбудители пситтакоза, трахомы, венерической гранулемы: актиномицеты, лептоспиры, спирохеты. К антибиотику устойчивость проявляют штаммы возбудителей гонореи, индолположительных протей, B.botulinus, S.marcescens, синегнойная палочка, большинство грибов и бактериороидов. Тетрациклин действует на микроорганизмы, расположенные внутри клетки.
Действующий компонент олеандомицин является антибиотиком-макролидом. Антибиотик производится лучистым грибом и иными родственными ем микроорганизмами. Оказывает воздействие на грамположительные кокки, стафилококки, проявляющие устойчивость в отношении действия тетрациклина, бензилпенициллина и других антибиотиков. Олеандомицин проявляет слабую активность в отношении грамм отрицательных бактерий кишечной группы. В терапевтических дозах антибиотик оказывает бактериостатическое действие.
К комбинированным препаратам устойчивость патогенных микроорганизмов развивается медленнее, чем к каждому активному компоненту по отдельности.
Фармакокинетика
Препарат Олететрин хорошо всасывается из ЖКТ. В крови достаточно быстро создается необходимая концентрация вещества для достижения оптимального терапевтического эффекта. Препарат не кумулируется в организме. Олететрин – малотоксичный препарат.
Максимальная концентрация тетрациклина в крови отмечается спустя 2-3 часа после приема, высокая концентрация сохраняется на протяжении 6-8 часов. При многократном и длительном применении может происходить кумуляция антибиотика. Максимально допустимая суточная доза тетрациклина составляет 2 г. Тетрациклин легко проникает в жидкости и ткани организма. Содержание тетрациклина в асцитической жидкости 50-100%, а в плевральной – 25-75% от общего уровня содержания антибиотика в крови. Содержание антибиотика в почках, печени, легких и селезенке выше (до 20 мкг/мл), чем в плазме крови (до 1,5 мкг/мл). Антибиотику свойственно накапливаться в опухолевой и воспаленной ткани. Антибиотик может откладываться в виде кальциевых комплексов в костной ткани (особенно в молодой костной ткани, профилирующей, эмали молочных зубов, дентине). Концентрация тетрациклина происходит в желчи, количество вещества в 5-10 раз превышает концентрация антибиотика в крови или ЖКТ. При нарушениях работы со стороны печени концентрация тетрациклина в желчи и печени понижается, но при этом повышается в крови. Антибиотик проникает сквозь гематоэнцефалический барьер, выводится через почки в количестве до 25% от принятой дозы. Вещество выводится через кишечник в количестве до 50% от принятой дозы. Почечная недостаточность может спровоцировать кумуляция антибиотика.
Антибиотик олеандомицин хорошо всасывается в ЖКТ. Вещество быстро проникает во все жидкости организма и ткани. Метаболизм антибиотика олеандомицин происходит в печени. Связь с белками крови – 50-60%. Данный антибиотик не проникает сквозь неповрежденный гематоэнцефалический барьер. В большом количестве антибиотик может накапливаться в почках, печени, селезенке и легких. В мозге обнаруживаются его следы. Максимальная концентрация олеандомицина в крови достигается спустя 1-4 часа после перорального приема. Терапевтическая концентрация сохраняется на протяжении 5-7 часов, при многократном приеме период максимальной концентрации может достигать 10 часов. Антибиотик-макролид выводится в связанной и свободной форме с желчью и мочой (12% от принятой дозы).
Препарат Олететрин назначают для лечения таких заболеваний, как:
А так же для терапии других заболеваний, возбудители которых проявляют чувствительность к активным компонентам препарата Олететрин.
Олететрин в таблетированной форме противопоказан:
Таблетки Олететрин необходимо принимать внутрь, после приема пищи и запивая достаточным количеством воды. Максимальная суточная доза препарата Олететрин – 2 г.
Взрослым назначают Олететрин в дозе 250 мг 4 раза в сутки.
Детям старше 8 лет суточная доза рассчитывается исходя из веса пациента: 20-30 мг препарат на 1 кг веса. Суточную дозу необходимо разделить на 4 приема.
Курс лечения препаратом Олететрин составляет в среднем 5-10 дней. Длительность терапии и режим дозирования зависят от индивидуальной переносимости и эффективности препарата, а так же от типа и тяжести течения заболевания.
В период развития зубов назначение препарата Олететрин может стать причиной необратимых изменений их цвета.
Олететрин может оказывать воздействие на способности управлять автотранспортом и работать со сложными механизмами.
В ходе клинических испытаний и практики были зарегистрированы следующие побочные эффекты:
При длительном применении препарата могут развиться такие побочные реакции:
Передозировка препаратом Олететрин может выражаться в усилении ряда побочных реакций. Терапия передозировки – симптоматическая.
Олететрин + препараты и продукты питания, содержащие соли железа, алюминия, кальция и магния (препараты железа, повышающие гемоглобин, антациды, молоко, молочные продукты) – снижение терапевтического эффекта антибиотика.
Олететрин + оральные контрацептивы – уменьшение эффективности контрацептивных препаратов, а так же увеличение риска развития маточных кровотечений.
Олететрин + антибактериальные препараты – уменьшение терапевтической эффективности антибактериальных средств.
Олететрин + Метоксифлуран – увеличение нефротоксичности метоксифлурана.
Олететрин + витамин А – увеличение риска возникновения внутричерепной гипертензии.
Таблетки Олететрин необходимо хранить в темном, сухом месте, недоступном месте для детей. Температура хранения должна быть до 25оС.
Срок годности таблеток Олететрин – 2 года.
Структурные аналоги:
Аналоги по терапевтическому эффекту с содержанием тетрациклина или олеандомицина:
Олететрин таб. 125 мг №20 – 200 рублей.