Норваск: инструкция по применению

Норваск

Норваск – современный антигипертензивный и антиангинальный препарат на основе амлодипина. Норваск назначают при артериальной гипертензии, стенокардии Принцметала (стенокардии возрастного типа) и стабильной стенокардии как в составе комплексного лечения, так и в качестве монотерапии.

Латинское название: Norvasc.

Действующие компоненты препарата: Амлодипин.

Производитель препарата: Пфайзер Мэнюфэкчуринг Дойчленд ГмбХ, Германия.

Состав

Таблетки Норваск выпускаются в двух дозировках:

В 1 таблетке препарата Норваск содержится 6,944 мг амлодипина бесилата, что соответствует содержанию амлодипина в количестве 5 мг;

В качестве вспомогательных веществ выступают: 2 мг магния стеарата, 124,056 мг целлюлозы микрокристаллической, 63 мг кальция гидрофосфата, 4 мг карбоксиметилкрахмала натрия.

В 1 таблетке препарата Норваск содержится 13, 889 мг амлодипина безилата, что соответствует содержанию амлодипина в количестве 10 мг.

В качестве вспомогательных веществ выступают: 4 мг магния стеарата, 248,111 мг целлюлозы микрокристаллической, 126 мг кальция гидрофосфата, 8 мг карбоксиметилкрахмала натрия.

Форма выпуска

Норваск дозой 5 мг выпускается в форме таблеток белого или практически белого цвета. Таблетки имеют форму изумруда (восьмигранника с неровными краями), на одной стороне таблетки имеется гравировка «Pfizer», на другой стороне гравировка «AML-5».

  • Таблетки упакованы по 10 штук в блистере, в картонной пачке с контролем первого вскрытия размещается 3 блистера.
  • Таблетки упакованы по 14 штук в блистере, в картонной пачке с контролем первого вскрытия размещается 1 блистер.

Норваск дозой 10 мг выпускается в форме таблеток белого или практически белого цвета. Таблетки имеют форму изумруда (восьмигранника с неровными краями), на одной стороне таблетки имеется гравировка «Pfizer», на другой стороне гравировка «AML-10».

  • Таблетки упакованы по 10 штук в блистере, в картонной пачке с контролем первого вскрытия размещается 3 блистера.
  • Таблетки упакованы по 14 штук в блистере, в картонной пачке с контролем первого вскрытия размещается 1 блистер.

Лечебный эффект препарата

Препарат Норваск проявляет антигипертензивное и антиангинальное действие.

Фармакокинетика и фармакодинамика

Фармакодинамика

Действующее вещество амлодипин – это производное дигидропиридина. Механизм действия обуславливается блокировкой кальциевых каналов, а так же ингибированием перехода кальция через мембрану клетки сосудов и кардиомиоцетов. Благодаря такому механизму действия проявляется антиангинальный и гипотензивный эффект.

Гипотензивное действие проявляется в прямом релаксирующем влиянии на гладкомышечную ткань кровеносных сосудов.

Ишемия миокарда снижается двумя способами:

  • Амлодипин оказывает воздействие на периферические артериолы, тем самым расширяя их. Благодаря такому действию понижается общее периферическое сопротивление сосудов при практически неизменной частоте сердечных сокращений. Как в результате понижается расход энергии и уменьшается потребность миокарда в кислороде.
  • Амлодипин способствует расширению артериол, коронарных и периферических артерий в ишемизированных и нормальных зонах миокарда. Благодаря такому действию наблюдается увеличение снабжения миокарда кислородом у пациентов со стенокардией Принцметала (вазоспастической стенокардией), так же предотвращается развитие коронаросназма (спазмов коронарных сосудов), включая те, что вызваны курением.

Одноразовая суточная доза Норваска при артериальной гипертензии нормализирует артериальное давление на протяжении 24 часов как в положении стоя, так и лежа. Постепенное действие препарата не приводит к резкому понижению артериального давления.

У больных со стенокардией одноразовая суточная доза Норваска увеличивает временной промежуток возможных физических нагрузок. Амлодипин препятствует развитию приступа стенокардии, уменьшает частоту приступов стенокардии, способствует замедлению депрессии сегмента ST, уменьшает частоту применения Нитроглицерина.

При применении препарата Норваск ортостатическая гипотензия встречается редко.

Амлодипин не снижает толерантность к физическим нагрузкам и фракцию выброса левого желудочка. Активное вещество способствует уменьшению гипертрофии мышцы миокарда левого желудочка. Активное вещество не влияет на проводимость или сократимость миокарда, не увеличивает рефлекторно частоту сердечных сокращений, затормаживает процесс агрегации тромбоцитов, проявляет слабый натрийуретический эффект и увеличивает СКФ. При нефропатии диабетического типа препарат Норваск не повышает выраженность микроальбуминурии. Норваск могут принимать пациенты с подагрой, сахарным диабетом и бронхиальной астмой, поскольку действующее вещество не проявляет неблагоприятный эффект на концентрацию липидов в плазме и обмен веществ в целом.

У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (в том числе с коронарным атеросклерозом с понижением 1 сосуда и до стеноза 3 и более артерий и атеросклероза сонных артерий), после перенесения чрескожной ангиопластики, инфаркта миокарда, а так же у пациентов со стенокардией Норваск предотвращает изменение толщины интимы-медии сонных артерий, а так же существенно понижает частоту летальных исходов по данным причинам. Препарат Норваск понижает частоту госпитализаций по причине прогрессирования нестабильной стенокардии и ХСН. Данное лекарственное средство способствует уменьшению частоты возможных вмешательств, которые направлены на восстановление нормальных показателей коронарного кровотока.

Действующее вещество амлодипин не повышает риск смертельных случаев, а так же развитие осложнений у пациентов с ХСН третьего и четвертого функционального класса, при терапии ингибиторами АПФ, дигоксином и диуретиками.

Фармакокинетика

При пероральном приеме препарата Норваск наблюдается хорошая абсорбция. Максимальная концентрация амлодипина в крови достигает спустя 6-12 часов. Объем распределения активного вещества равен приблизительно 21 л/кг. Абсолютная биодоступность вещества достигает 64-80%. Активный действующий компонент связывается с белками крови на 97,5%.

Прием пищи не влияет на всасывание амлодипина. Амлодипин способен проникать через ГЭБ.

Оптимальная терапевтическая концентрация вещества в крови наступает спустя 7-8 дней от начала терапии.

Амлодипин метаболизируется в печени медленно, но активно. Значимый эффект «первого прохождения» через печень отсутствует. Образованные метаболиты не проявляют существенную фармакологическую активность.

Общий клиренс составляет 0,43 л/ч/кг. Период полувыведения амлодипина составляет приблизительно 35-50 часов. Приблизительно 60% принятой дозы выводится через почки в виде метаболитов, 10 % от дозы выводится в неизменном виде. 20-25% препарат выводится через кишечник.

Количественное содержание амлодипина не уменьшается при гемодиализе.

Фармакокинетика у пациентов с особыми клиническими случаями

У пациентов старше 65 лет амлодипин выводится медленно, период полувыведения составляет приблизительно 65 часов. Но разница в выведении вещества у молодых и пожилых пациентов не имеет клинического значения.

У пациентов с недостаточностью печени период полувыведения удлиняется (до 60 часов). Так же этот фактор подразумевает, что при достаточно длительном приеме кумуляция амлодипина в организме немного выше.

Почечная недостаточность не оказывает влияние на фармакокинетику амлодипина.

Назначение препарата

Норваск в виде таблеток назначают в таких случаях:

  • при артериальной гипертензии (в качестве монотерапии, а так же в составе комплексной терапии с иными антигипертензивными средствами);
  • при ангиоспастической или стабильной стенокардии (в качестве монотерапии, а так же в составе комплексной терапии с иными антиангинальными средствами).

Противопоказания препарата

Норваск в таблетках противопоказан:

  • при гиперчувствительности и непереносимости амлодипина (или других производных дигидропиридина) и вспомогательных компонентов препарата;
  • при артериальной гипотензии тяжелой формы (при систолическом артериальном давлении менее 90 мм.рт.ст);
  • при обструкции выносящего тракта левого желудочка (даже при тяжелом аортальном стенозе);
  • при гемодинамически нестабильной сердечной недостаточности после перенесенного инфаркта миокарда;
  • детям до 18 лет, поскольку данные о безопасности и эффективности препарат Норваск отсутствуют.

Норваск с осторожностью назначается пациентам с такими заболеваниями:

  • сердечной недостаточностью хронического типа неишемической этиологии III-IV функционального класса по NYHA;
  • печеночной недостаточностью;
  • нестабильной стенокардией;
  • митральным стенозом;
  • аортальным стенозом;
  • артериальной гипотензией;
  • острым инфарктом миокарда (и даже на протяжении первого месяца после него);
  • гипертрофической обструктивной кардиомиопатией;
  • выраженной брадикардией или тахикардией.

Так же Норваск с осторожностью назначают одновременно с ингибиторами и индукторами изоэнзима CYP3A4.

Безопасность применения Норваска в период беременности и лактации не установлена. Прием препарата производят, только в случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка (плода). Известно, что блокаторы медленных кальциевых каналов, которые являются производными дигидропиридина, попадают в грудное молоко. Поэтому во время терапии препаратом Норваск грудное вскармливание рекомендуется прекратить.

Инструкция по применению

Норваск в виде таблеток необходимо принимать перорально 1 раз в сутки, запивая чистой водой в небольшом количестве (оптимальный объем воды 100 мл).

Пациентам со стенокардией и артериальной гипертензией рекомендуется принимать Норваск, начиная с дозы 5 мг. При хорошей переносимости препарата дозу разрешается увеличить до 10 мг (максимальная суточная доза).

При комбинированном приеме препарата Норваск с тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ и бета-адреноблокаторами корректировка доз не требуется.

Пациентам пожилого возраста (старше 65 лет) препарат Норваск рекомендуют принимать в средней терапевтической дозе, корректировка средней дозы амлодипина не требуется.

При функциональных нарушениях работы печени коррекция доз препарата Норваск не требуется (несмотря на увеличение периода полувыведения амлодипина).

При функциональных нарушениях работы почек Норваск рекомендуется принимать в обычных дозах, но необходимо учесть возможный риск несущественного увеличения периода полувыведения.

Предостережения и рекомендации

Лечение пациентов пожилого возраста препаратом Норваск должно совершаться под тщательным наблюдением медицинских специалистов, поскольку клиренс препарата может снижаться и повышаться период полувыведения амлодипина.

На протяжении всей терапии пациентам необходимо поддерживать гигиену рта и периодически проходить стоматологический осмотр. Данные меры необходимы, чтобы предупредить кровоточивость, болезненность и гиперплазию десен.

При гипертоническом кризисе уровень безопасности и эффективности препарат Норваск не установлен.

У блокаторов медленных кальциевых каналов синдром отмены отсутствует, но несмотря на это прекращение терапии препаратом Норваск необходимо проводить, уменьшая дозу постепенно.

У пациентов с сердечной недостаточностью хронического типа (III и IV класса по NYHA) неишемического генеза на фоне приема амлодипина наблюдалось повышение частоты возникновения отека легких (даже при отсутствии признаков ухудшения течения сердечной недостаточности).

На фоне терапии препаратом Норваск отрицательное влияние на способность управлять автотранспортом и сложными механизмами не отмечалось. Но поскольку возможен риск сильного понижения АД, возникновения сонливости, головокружения и других побочных эффектов, необходимо внимательно относиться к действию препарата в указанных случаях, особенно стоит обращать внимание на самочувствие в начале терапии препаратом Норваск и при изменении доз.

Побочные эффекты

  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко – боль в груди, инфаркт миокарда, нарушение ритма сердца, усугубление или развитие хронической сердечной недостаточности, одышка, обморок, ортостатическая гипотензия, васкулит; часто – приливы крови в область лица, ощущение сердцебиения, отек стоп и лодыжек; нечасто – сильное понижение АД.
  • Со стоны системы мышц и костей: редко – миастения; нечасто – артроз, судороги, артралгия, боль в области спины, миалгия.
  • Со стороны ЦНС: часто – головокружение, сонливость, головная боль, утомляемость; нечасто – недомогание общего характера, астения, гипестезия, тремор, парестезия, бессонница, периферическая невропатия, переменчивость настроения, депрессия, повышенная возбудимость, необычные сновидения, тревога, изменение вкуса, звон в ушах; очень редко – повышенное потоотделение, атаксия, мигрень, апатия, амнезия, ажитация.
  • Со стороны органов системы пищеварения: часто – тошнота, боль в животе; нечасто – диарея, запор, рвота, метеоризм, анорексия, диспепсия, жажда, сухость во рту; редко – повышение чувства аппетита, гиперплазия десен; в очень редких случаях – панкреатит, гастрит, желтуха, гипербилирубинемия, гепатит, повышение активности трансаминаз печени.
  • Со стороны системы кроветворения: крайне редко – лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура, тромбоцитопения.
  • Со стороны системы органов дыхания: достаточно редко – кашель; нечасто – ринит, одышка, кровотечение из носа.
  • Со стороны органов мочевыделительной системы: очень редко – полиурия, дизурия; нечасто – никтурия, болезненное и/или учащенное мочеиспускание.
  • Со стороны зрения: боль в глазах, диплопия, ксерофтальмия, нарушение зрения, конъюнктивит, нарушение аккомодации.
  • Со стороны органов половой системы: гинекомастия, нарушение функции эрекции.
  • Со стороны кожных покровов: достаточно редко – ксеродермия, изменение пигментации кожи, холодный пот, алопеция; редко – дерматит.
  • Со стороны системы обмена веществ: достаточно редко – гипергликемия; нечасто – снижение или же увеличение массы тела.
  • Реакции аллергического характера: очень редко – многоформная эритема, ангионевротический отек; нечасто – сыпь (крапивница, макулопапулезная, эритематозная сыпь и т.д.), кожный зуд.
  • Иные побочные реакции: редко – паросмия, нечасто – озноб.

Передозировка препаратом

Передозировка препаратом Норваск может выражаться в виде ряда таких симптомов:

  • развития рефлекторной тахикардии;
  • развития чрезмерной периферической вазодилатации (возникает риск развития выраженной и достаточной стойкой гипотензии с последующим развитием шока и летальным исходом).

Терапия при передозировке: необходимо назначить промывание желудка, прием активированного угля (желательно в первые 2 часа после принятия высокой дозы). Пациента рекомендуется положить горизонтально, изголовье должно быть низким. Необходимо назначить препараты и процедуры для активного поддержания функциональности сердечно-сосудистой системы, рекомендуется проводить мониторинг работы легких и сердца, контроль диуреза и ОЦК. Для приведения тонуса сосудов в норму необходимо назначить сосудосуживающие препараты (при условии отсутствия противопоказаний к ним). Чтобы устранить последствия блокады кальциевых каналов назначается внутривенное введение кальция глюконата.

При передозировке препаратом Норваск гемодиализ неэффективен.

Совместимость с другими препаратами

При артериальной гипертензии препарат Норваск можно принимать одновременно с тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ, альфа- и бета-адреноблокаторами.

Для терапии стабильной стенокардии Норваск разрешается комбинировать с иными антиангинальными препаратами (бета-адреноблокаторами, нитратами короткого или пролонгированного действия).

При изучении действия Норваска отрицательный инотропный эффект не наблюдался. Но необходимо учитывать, что некоторые БКК (блокаторы кальциевых каналов) способны усилить инотропный эффект для антиаритмических препаратов ( к примеру, для амиодарона, хинидина).

Не отмечается клинически значимое взаимодействие препарата Норваск с индометацином и различными НПВС.

Норваск можно безопасно принимать одновременно с антибиотиками и пероральными гипогликемическими препаратами.

Силденафил в дозе 100 мг у пациентов с эссенциальной гипертензией не влияет на фармакокинетику препарата Норваск.

Повторный прием препарата Норваск дозой 10 мг и аторвастатина 80 мг не влияет на показатели фармакокинетики аторвастатина.

Одновременный и многократный прием препарата Норваск в дозе 10 мг с симвастатином в дозе 80 мг повышает экспозицию симвастатина на 77%. При такой комбинации необходимо ограничивать дозу симвастатина, доза не должна превышать 20 мг.

Однократный и повторный прием препарата Норваск в дозе 10 мг не оказывает влияние на фармакокинетику этанола.

Норваск не оказывает влияние на связывание фенитоина, индометацина, дигоксина, варфарина с белками крови.

Норваск не влияет на концентрацию дигоксина в кроки, а так же не влияет на его почечный клиренс.

Циметидин не оказывает влияние на фармакокинетику амлодипина.

Однократный прием грейпфрутового сока объемом 240 мл одновременно с Норваском в дозе 10 мг не сопровождается значимыми изменениями со стороны фармакокинетики амлодипина. Но несмотря на это одновременно принимать грейпфрутовый сок и Норваск не рекомендуется т.к. возможно повышение биодоступности активного вещества Норваска и как в следствии усиление гипотензивного действия.

Во время терапии препаратом Норваск разрешается проводить однократный прием силденафила в дозе 100 мг.

Однократный прием пациентами пожилого возраста с гипертензией препарата Норваск в дозе 5 мг и дилтиазема в дозе 180 мг приводит к повышению системной экспозиции активного вещества амлодипина на 57%.

Одновременный прием эритромицина и амлодипина у молодых и здоровых пациентов возрастом 18-43 года не влечет значительные изменения экспозиции амлодипина.

Норваск + итраконазол, кетоконазол и другие мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 – увеличение концентрации амлодипина в крови. Комбинацию данных препаратов необходимо проводить с особой осторожностью.

При сочетании препарата Норваск с индукторами изофермента CYP3A4 необходимо тщательно контролировать артериальное давление пациента.

Норваск + антацидные препараты, содержащие алюминий или магний – существенное влияние на фармакокинетику амлодипина.

Норваск + противовирусные препараты (ритонавир и прочие) – увеличение концентрации амлодипина в плазме крови.

Норваск + нейролептики и изофлуран – увеличение антигипертензивного эффекта амлодипина.

Норваск + препараты кальция – уменьшение терапевтического эффекта препарата Норваск.

Норваск + препараты лития – возможен риск усиления нейротоксичного действия препаратов лития (возникновение диареи, рвоты, тошноты, тремора, атаксии, шума в ушах).

Норваск + «петлевые» и тиазидные диуретики, нитраты, бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ – усиление антигипертензивного и антиангинального эффекта препарата Норваск.

Норваск + нейролептики, альфа1-адреноблокаторы – усиление антигипертензивного эффекта препарата Норваск.

Условия хранения

Препарат Норваск в таблетках необходимо хранить подальше от доступа детей. Температура хранения должна быть не выше +25°С.

Срок годности препарата Норваск в таблетках – 4 года.

Аналоги

Аналоги препарата Норваск по терапевтическому действию:

  • Амлодипин
  • Амлодифарм, Амлотоп
  • Амлонорм
  • Амлодипин-Сандоз;
  • Амло, Амлонг, Стамло, Калчек и Амловас;
  • Ко-Эксфорж;
  • Кармагил;
  • Кардилопин

Норваск цена

Норваск таб. 5 мг №14 – 300 рублей.

Норваск таб. 5 мг №30 – 550 рублей.

Норваск таб. 10 мг №14 – 570 рублей.

Норваск таб. 10 мг №30 – 1000 рублей.


Оцените Норваск по 5-бальной шкале:
(голосов15, средняя оценка3.8из5)




Норваск отзывы

Татьяна , 27 марта 2018
Через 1,5 месяца приема норваска появился кашель и стали чесаться руки до локтя. Может ли это быть?

Лекарства по алфавиту

Заболевания от А до Я