Мирапекс: инструкция по применению

Мирапекс

Мирапекс таблетки – современный препарат, стимулятор допаминергической передачи в центральной нервной системе. Мирапекс назначается для лечения болезни Паркинсона и симптоматической терапии идиопатического синдрома беспокойных ног.

Латинское название: Mirapex.

Действующий компонент препарата: Прамипексол.

Производитель препарата: Берингер Ингельхайм Фарма ГмбХ и Ко.КГ, Германия.

Состав

Препарат Мирапекс выпускается в двух дозировках.

В 1 таблетке препарат Мирапекс содержится 0,25 мг прамипексола дигидрохлорида моногидрата, что соответствует 0,18 мг прамипексола.

В качестве вспомогательных веществ выступают: 61 мг маннитола, 39,9 крахмала кукурузного, 1,2 мг коллоидного диоксида кремния, 1,15 мг повидона, 1,5 мг магния стеарата.

В 1 таблетке препарат Мирапекс содержится 1 мг прамипексола дигидрохлорида моногидрата, что соответствует 0,7 мг прамипексола.

В качестве вспомогательных веществ выступают: 121,5 мг маннитола, 79,85 крахмала кукурузного, 2,3 мг коллоидного диоксида кремния, 2,35 мг повидона, 3 мг магния стеарата.

Форма выпуска

Препарат Мирапекс дозой 0,25 мг выпускается в форме овальных таблеток белого цвета. Таблетки плоские с обеих сторон, имеют скошенные края, на одной стороне имеется глубокая риска, с обеих сторон от риски имеется маркировка «Р7». На другой стороне таблетки тоже есть риска, по обе стороны от которой имеется маркировка логотипа компании.

Таблетки расфасованы по 10 штук в блистеры, в картонной упаковке размещается 3 таких блистера.

Препарат Мирапекс дозой 1 мг выпускается в форме круглых таблеток белого цвета. Таблетки плоские с обеих сторон, имеют скошенные края, на одной стороне имеется глубокая риска, с обеих сторон от риски имеется маркировка «Р9». На другой стороне таблетки так же есть риска, по обе стороны которой имеется маркировка логотипа компании.

Таблетки расфасованы по 10 штук в блистеры, в картонной упаковке размещается 3 таких блистера.

Лечебный эффект препарата

Препарат Мирапекс стимулирует допаминергическую передачу в ЦНС, оказывая противопаркинсонический эффект.

Фармакокинетика и фармакодинамика

Фармакодинамика

Активное вещество прамипексол является агонистом допаминовых рецепторов. За счет стимуляции допаминовых рецепторов в полосатом теле способствует уменьшению дефицита двигательной активности при болезни Паркинсона. Действующее вещество способствует ингибированию синтеза, высвобождения и метаболизма допамина. Точный механизм действия Мирапекса при терапии синдрома беспокойных ног на данный момент не известен. Мирапекс оказывает защитные свойства на нейроны от нейротоксичности леводопы. Активное вещество препарата понижает секрецию пролактина, уровень понижения напрямую зависит от принятой дозы.

Эффективность препарата Мирапекс не снижается даже при очень длительной терапии болезни Паркинсона (более 3-х лет). Эффективность препарата неизменно сохранялась при терапии пациентов с синдромом беспокойных ног на протяжении 1 года.

Фармакокинетика

При пероральном приеме препарат Мирапекс всасывается достаточно быстро и полностью. Биодоступность препарата Мирапекс более 90%. Максимальная концентрация активного вещества в плазме отмечается спустя 1-3 часа после приема. Прием пищи затормаживает процесс всасывания препарата, однако это не влияет на объем всасывания активного вещества. Для действующего вещества характерна линейная кинетика и небольшая вариабельность концентрации вещества между отдельными пациентами.

Прамипексол связывается с белками крови в незначительном количестве – до 20% и имеет большой объем распределения. Активный компонент препарата поддается метаболизму в незначительной степени.

Приблизительно 90% вещества от введенной дозы выводится через мочевыделительную систему, 80% вещества выводится в неизменной форме. До 2% от принятой дозы препарата обнаруживается в кале. Общий клиренс действующего вещества в среднем 500 мл/мин, почечный клиренс приблизительно составляет 400 мл/мин. Период полувыведения у пациентов молодого возраста составляет 8 часов, у пожилых пациентов 12 часов.

Назначение препарата

Препарат Мирапекс назначается:

  • для симптоматической терапии идиопатической болезни Паркинсона (в комбинации с леводопой или в качестве монотерапии);
  • для симптоматической терапии идиопатического синдрома беспокойных ног.

Противопоказания препарата

Мирапекс в форме таблеток не назначается в таких случаях:

  • при повышенной чувствительности к основным и вспомогательным компонентам препарата;
  • пациентам в возрасте до 18 лет.

С предельной осторожностью Мирапекс назначается при сниженном АД и почечной недостаточности.

Способы применения

Таблетки Мирапекс принимаются внутрь не зависимо от приема еды. Запивать таблетки стоит достаточным количеством воды. Суточную дозу рекомендуется делить на 3 приема. Доза рассчитывается по прамипексолу дигидрохлориду моногидрату.

Симптоматическая терапия болезни Паркинсона

Начальная терапия

Суточную начальную дозу 0,375 мг необходимо увеличивать каждые 5-7 дней. Чтобы уменьшить вероятность возникновения побочных эффектов дозу необходимо подбирать и увеличивать постепенно до достижения оптимального терапевтического эффекта.

Схема повышения дозы

неделя

доза в мг

суточная доза в мг

1

3 * 0,125

0,375

2

3 * 0,25

0,75

3

3 * 0,5

1,5

Если возникает необходимость дальше увеличивать дозу, то необходимо добавлять по 0,75 мг в неделю до достижения максимальной дозы 4,5 мг в сутки.

Поддерживающая терапия

Индивидуальная доза должна быть в пределах 0,375-4,5 мг. На любой стадии заболевания препарат эффективен, начиная с дозы 1,5 мг в сутки.

Прекращение терапии

Для прекращения терапии дозу понижают на 0,75 мг в сутки, до того момента, пока суточная доза не достигнет 0,75 мг. После этого дозу понижают на 0,375 мг в сутки.

Дозы препарата Мирапекс в сочетании с леводопой

При комбинированной терапии Миропекса с леводопой рекомендуется понижать дозу леводопы. Понижение суточной дозы поможет избежать чрезмерной допаминергической стимуляции.

Дозы препарата Мирапекс при почечной недостаточности

Начальная терапия при КК более 50 мл/мин является стандартной и коррекции доз не требует.

При показаниях КК 20-50 мл/мин начальную дозу препарата делят на 2 приема, т.е. по 0,125 мг 2 раза в сутки. Не разрешается превышать максимально допустимую суточную дозу прамипексола 2,25 мг.

При показаниях КК менее 20 мл/мин суточная доза предполагает одноразовый прием 0,125 мг прамипексола. Не разрешается превышать максимальную дозу прамипексола 1,5 мг в сутки.

Если в период поддерживающей терапии понижается функция почек, то суточную дозу препарата Мирапекс так же снижают в процентном соотношении, на который и понижается КК (к примеру, если КК понижается на 20%, то и суточную дозу необходимо понизить на 20%). Суточную дозу Мирапекса разрешается делить на 2 приема, если КК составляет 20-50 мл/мин, препарат разрешается принимать одноразово в сутки, если показатель КК менее 20 мл/мин.

Дозы при печеночной недостаточности

При печеночной недостаточности понижение дозы Мирапекса не требуется.

Симптоматическая терапия идиопатического синдрома беспокойных ног

Начальная терапия

Рекомендуется начинать терапию с суточной дозы 0,125 мг, принимать препарат необходимо за 3 часа до сна. Если требуется дополнительное снижение симптомов, то дозу разрешается увеличивать раз в 4-7 дней, пока не будет достигнута максимальная суточная доза 0,75 мг.

Пошаговое увеличение дозы соответственно такой схеме:

1 шаг – 0,125 мг 1 раз в сутки.

2 шаг (при необходимости) – 0,25 мг 1 раз в сутки.

3 шаг (при необходимости) – 0,5 мг 1 раз в сутки.

4 шаг (при необходимости) – 0,75 мг 1 раз в сутки.

Прием рекомендуется проводить в вечернее время суток.

Поддерживающая терапия

Поддерживающая суточная доза 125 мкг-750 мкг.

Прекращение терапии

Терапию можно остановить в любой подходящий момент без постепенного снижения дозы.

Исследования показали, что лишь у 10% пациентов наблюдались признаки ухудшения симптомов болезни при резкой отмене препарата.

Дозы препарата Мирапекс при почечной недостаточности

Скорость выведения действующего вещества напрямую соотносится с КК и зависит от функций почек. Исследования показали, что КК больше 20 мл/мин, то с-понижение суточной дозы не требуется. Подробные клинические исследования действия препарата при синдроме беспокойных ног и почечной недостаточности не проводились.

Дозы препарата Мирапекс при печеночной недостаточности

При печеночной недостаточности корректировка доз не требуется, поскольку почти 90% активного вещества выводится почками.

Дозы для пациентов подросткового и детского возраста

Не установлена эффективность и безопасность приема препарата Мирапекс пациентами возрастом до 18 лет.

Предостережения и рекомендации

Спутанность сознания и галлюцинации - распространенные побочные явления в период лечения допаминовыми агонистами в комбинации с леводопой. Комбинация Мирапекса и леводопы на поздних этапах заболевания предполагает возникновение галлюцинаций несколько чаще, чем при монотерапии Мирапексом. Данный побочный эффект влияет на способность управлять автотранспортом, выполнять потенциально опасные работы и работы связанные с повышенной концентрацией внимания. Поэтому на протяжении терапии препаратом Мирапекс необходимо воздерживаться от подобного рода деятельности.

Пациенты и приближенные лица, занимающиеся уходом за ними, должны знать о возможном возникновении признаков аномального поведения: склонности к перееданию, симптомов компульсивных и импульсивных действий, гиперсексуальности, возникновении навязчивого желания делать какие-либо покупки, появлении патологической тяги к азартным играм и т.д. В таких случаях рекомендуется снизить суточную дозу Мирапекса с возможностью полного прекращения его приема.

Рекомендуется избегать комбинаций приема антипсихотических препаратов и прамипексола.

Пациентам с тяжелыми заболеваниями сердечно-сосудистой системы необходимо соблюдать осторожность во время приема препарат Мирапекс. В начале терапии данным препаратом рекомендуется регулярно контролировать АД, поскольку существует риск развития ортостатической гипотензии.

Необходимо учитывать, что препарат Мирапекс способен оказывать седативный эффект. Имеются случаи о внезапном засыпании пациентов в период повседневной деятельности.

Необходимо иметь в виду, что прием Мирапекса или других допаминергических препаратов повышает риск развития меланомы.

Резкое прекращение терапии болезни Паркинсона влечет симптомокомплекс, который напоминает злокачественный нейролептический синдром.

Имеются случаи, когда терапия синдрома беспокойных ног данным препаратом (или его структурными аналогами) приводила к усилению синдрома.

Побочные эффекты

В ходе клинических исследований и терапевтической практике были отмечены такие побочные эффекты:

  • сонливость и запор на раннем этапе заболевания (симптомы снижались при продолжении терапии);
  • галлюцинации и дискинезия на позднем этапе заболевания в комбинации с леводопой;
  • со стороны ЦНС: злокачественный нейролептический синдром, который выражается в нарушении мышления, гипертермии, мышечной ригидности, нарушении сознания, вегетативной лабильности, акатизии; бессонница, спутанность сознания, головокружение, амнезия, астения, экстрапирамидный синдром, гипестезия, тремор, тревога, миоклонус, депрессия, дистония, атаксия, бред, гипокинезия, суицидальное настроение;
  • со стороны системы опорно-двигательного аппарата: судороги в ногах, гипертонус мышц, артрит, мышечные подергивания, бурсит, миастения, боли в поясничном отделе, боли в шее, болевые ощущения в грудной клетке;
  • со стороны ЖКТ: рвота, диарея, диспепсия, боль в животе, метеоризм, сухость во рту, понижение аппетита, дисфагия;
  • со стороны системы органов дыхания: синусит, одышка, фарингит, ринит, гриппоподобный синдром, изменения в голосе, усиление кашля;
  • со стороны мочеполовой системы: учащение мочеиспускания, инфекции мочевыводящих путей;
  • со стороны органов сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, ортостатическая гипотензия, стенокардия, повышение активности креатинфосфокиназы;
  • со стороны чувств: диплопия, ослабление слуха, конъюнктивит, катаракта, паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления;
  • прочие побочные эффекты и реакции аллергического характера: плевральный выпот, повышенное потоотделение, понижение массы тела, гипертермия, легочная инфильтрация, ретроперитонеальный фиброз;

Препарат Мирапекс может вызывать артериальную гипотензию, чаще всего она может возникать на начальных этапах терапии, когда дозу препарата повысили слишком быстро.

Имеются случаи о резком засыпании посреди повседневной деятельности, иногда это приводило к несчастным случаям.

Среди побочных эффектов отмечались случаи периферических отеков.

Препарат Мирапекс может вызвать изменения со стороны либидо (уменьшить или увеличить влечение).

Имеются случаи возникновения патологической тяги к азартным играм или возникновения сильного желания совершить патологические покупки (особенно при приеме больших доз препарата). Такого рода побочные эффект прекращались одновременно с отменой препарата.

Передозировка препаратом

О случаях выраженной передозировки сообщений нет. Имеются предполагаемые симптомы передозировки: рвота, тошнота, галлюцинации, гиперкинезия, снижение АД, возбуждение.

Специфического антидота нет. Терапия по устранению передозировки предусматривает комплекс процедур: промывание желудка, проведение симптоматического лечения, динамическое наблюдение, назначение нейролептиков при возбуждении ЦНС.

Эффект гемодиализа в данном случае не установлен.

Условия хранения

Препарат Мирапекс в форме таблеток необходимо хранить подальше от доступа детей и в защищенном от света месте. Температура хранения должна быть не более 30°С. Запрещается принимать Мирапекс после окончания срока годности.

Срок годности препарата Мирапекс – 3 года.

Мирапекс аналоги

Аналоги по терапевтическому эффекту:

  • Бромкриптин;
  • Абергин;
  • Проноран;
  • Бромэргон;
  • Парлодел;
  • Рольприна;

Мирапекс цена

Мирапекс таблетки 0,25 мг №30 – 300 рублей.

Мирапекс таблетки 1 мг №30 – 980 рублей.

Мирапекс таблетки пролонгированного действия 0,375 мг №10 – 170 рублей.

Мирапекс таблетки пролонгированного действия 1,5 мг №30 – 1750 рублей.

Мирапекс таблетки пролонгированного действия 3 мг №30 – 3300 рублей.

Оцените Мирапекс по 5-бальной шкале:
(голосов0, средняя оценка0из5)




Мирапекс отзывы

Мария, 09 марта 2018
Пью мирапекс ПД полтора мг. 1раз в день,тремор не прекращается, а больше никаких изменений не вижу.
Тася , 18 декабря 2017
Выраженные отеки стоп и голеней к вечеру.


Лекарства по алфавиту

Заболевания от А до Я