Микардис: инструкция по применению

Микардис

Микардис – современный антигипертензивный препарат на основе телмисартана. Микардис назначается при антериальной гипертонии, а так же для уменьшения кардиологических заболеваний и смертности среди пациентов старше 55 лет, попадающих в группу риска.

Латинское название: Micardis.

Действующие компоненты препарата: Телмисартан.

Производитель препарата: Boehringer Ingelheim Pharma, Германия.

Состав

Таблетки Микардис выпускаются в двух дозировках.

В 1 таблетке Микардис содержится 40 мг активного вещества – телмисартана.

В качестве вспомогательных веществ выступают: 168,64 мг сорбитола, 12 мг повидона (коллидона 25), 4 мг магния стеарата, 3,36 натрия гидроксида, 12 мг меглюмина.

В 1 таблетке Микардис содержится 80 мг активного вещества – телмисартана.

В качестве вспомогательных веществ выступают: 337,28 мг сорбитола, 24 мг повидона (коллидона 25), 8 мг магния стеарата, 6,72 натрия гидроксида, 24 мг меглюмина.

Форма выпуска

Микардис выпускается в форме продолговатых таблеток белого или практически белого цвета. На одной стороне таблетки выгравирован символ фирмы, на другой знак «51Н».

Расфасовка таблеток Микардис 40 мг:

  • по 7 таблеток в блистере, в 1 картонной упаковке размещается 2 таких блистера;
  • по 7 таблеток в блистере, в 1 картонной упаковке размещается 4 таких блистера.
  • по 7 таблеток в блистере, в 1 картонной упаковке размещается 2 таких блистера;
  • по 7 таблеток в блистере, в 1 картонной упаковке размещается 4 таких блистера;
  • по 7 таблеток в блистере, в 1 картонной упаковке размещается 8 таких блистера.

Расфасовка таблеток Микардис 80 мг:

Лечебный эффект препарата

Микардис влияет на ренин-ангиотензиновую систему, оказывает выраженный гепотензивный эффект.

Фармакокинетика и фармакодинамика

Фармакодинамика

Телмисартан, входящий в состав препарата Микардис, является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II, проявляющий эффект при приеме внутрь. Телмисартан обладает высоким сродством к АТ1 подтипу рецепторов ангиотензина II. Активный компонент является конкурентом ангиотензином II в специфических рецепторах, но не обладает таким же действием. Связывание вещества имеет длительный характер.

Телмисартан не обладает сродством к другим подтипам рецепторов. Активный компонент понижает содержание альдостерона в плазме крови, не оказывает подавляющий эффект на ренин в плазме и ионные каналы в клетках.

Начало гипотензивного эффекта наблюдается в первые 3 часа после приема Микардиса. Терапевтический эффект сохраняется на протяжении суток и даже более. Максимальный терапевтический эффект достигается через месяц регулярного приема препарата.

У пациентов, страдающих артериальной гипертензией, Микардис понижает АД как систолическое, так и диастолическое, при этом не оказывает влияние на частоту сердечных сокращений.

При резкой отмене приема препарата Микардис АД постепенно возвращается к исходным показателям без развития синдрома отмены.

Фармакокинетика

При пероральном приеме активный компонент препарата телмисартан быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность вещества составляет 50%. Спустя 3 часа после приема концентрация вещества в крови становится максимальной. Телмисартан на 99,5% связывается с белками крови. Процесс метаболизма препарата происходит в печени. Метаболизм происходит путем конъюгирования с кислотой глюкуроновой. Образованные метаболиты не являются фармакологически активными компонентами.

Прием пищи одновременно с таблетками Микардис понижает показатели на 6% при приеме препарата в дозе 40 мг, и на 19% при приеме препарата в дозе 160 мг. Через 3 часа после приема концентрация телмисартана в крови выравнивается независимо от приема пищи.

Период полувыведения равен 20 часам и более. Препарат выводится преимущественно через кишечник в неизменном виде, всего 2% от принятой дозы выводится почками. Общий показатель плазменного клиренса высокий (900 мл/мин) если сравнивать с печеночным кровотоком (приблизительно 1500 мл/мин).

Фармакокинетика в отдельных клинических случаях

Концентрация вещества у мужчин и женщин отличается. У женщин максимальная концентрация вещества и показатели AUC были примерно в 2-3 раза меньше, нежели у мужчин, но при этом это не оказывало значимое влияние на эффективность препарата.

Фармакокинетика препарата у пациентов пожилого возраста отличается от фармакокинетики у пациентов младшей возрастной группы, но коррекция доз не требуется.

Коррекция доз не требуется для пациентов с почечной недостаточностью или находящихся на гемодиализе. Активное вещество препарат Микардис не удаляется при помощи гемодиализа.

Для лиц с функциональными нарушениями печени легкой и средней степени тяжести суточная доза препарат Микардис не должна превышать 40 мг.

Основные показатели фармакокинетики препарата Микардис у детей в возрасте 6-18 лет после приема активного вещества в дозе 1 мг/1 кг или 2 мг/1 кг на протяжении 4 недель сопоставимы с данными, которые отмечаются при лечении взрослых. Это подтверждает нелинейность фармакокинетики вещества, особенно касаемо максимальной концентрации.

Назначение препарата

Показания к применению препарата Микардис:

  • артериальная гипертензия;
  • для снижения сердечно-сосудистых заболеваний и смертности среди пациентов возрастом старше 55 лет, попадающих под группу риска сердечно-сосудистых заболеваний.

Противопоказания препарата

Микардис не назначается в таких случаях:

  • если отмечается у пациента индивидуальная непереносимость основных действующих и вспомогательных компонентов препарата;
  • в период лактации;
  • в период беременности;
  • пациентам младше 18 лет (из-за отсутствия клинических данных об безопасности и эффективности Микардиса);
  • при наличии обструктивных заболеваний желчевыводящих путей;
  • при выраженных нарушениях со стороны функций печени;
  • при наличии непереносимости фруктозы (наследственный тип непереносимости), поскольку в препарате содержится сорбитол;
  • при первичном альдостеронизме.

С осторожностью Микардис назначается при таких заболеваниях:

  • нарушениях со стороны работы печени и почек;
  • двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки;
  • гипонатриемии;
  • гиперкалиемии;
  • снижении ОЦК из-за предшествующей диуретической терапии, рвоты, диареи, ограничения приема поваренной соли;
  • после трансплантации почки (из-за отсутствия опыта и клинических данных);
  • хронической сердечной недостаточности;
  • стенозе аортального и митрального клапана;
  • ИБС;
  • идиопатическом гипертрофическом субаортальном стенозе.

Способы применения

Таблетки Микардис принимаются перорально. Прием производится независимо от приема пищи.

При артериальной гипертензии начальная доза составляет 1 таблетка (40 мг) 1 раз в сутки. Если данной дозой терапевтический эффект не достигается, то доза препарата Микардис может быть увеличена до 80 мг 1 раз в сутки. Не следует поспешно принимать решение о сильном увеличении дозировки, поскольку максимальный терапевтический эффект достигается спустя 4-8 недель от начала курса лечения.

Для снижения сердечно-сосудистых заболеваний и смертности от них рекомендуется принимать по 1 таблетке 80 мг 1 раз в сутки. В начале курса лечения может потребоваться дополнительная коррекция артериального давления.

Пациентам, которые находятся на гемодиализе или страдают от почечной недостаточности, коррекция доз не требуется.

У пациентов с функциональными нарушениями работы печени средней и легкой степени суточная доза Микардиса не должна быть выше 40 мг.

Корректировка доз для лечения пациентов пожилого возраста не требуется.

Предостережения и рекомендации

Пациентам, у которых наблюдается обезвоживание из-за рвоты, диареи, лечения диуретиками или ограничений в употреблении соли, Микардис назначается в минимальных дозах.

С предельной осторожностью Микардис назначается пациентам со стенозом митрального клапана и аорты, обеих почечных артерий, обструктивной гипертрофической кардиомиопатии, с заболеваниями органов ЖКТ, печеночной, тяжелой почечной и сердечной недостаточностью.

Запрещается принимать данный препарат пациентам с непереносимостью фруктозы и первичным альдостеронизме.

Если планируется беременность, то предварительно необходимо найти замену препарату Микардис другими антигипертензивными средствами.

При комбинации Микардиса с препаратами лития необходимо проводить мониторинг содержания лития в организме, поскольку существует риск временного повышения его уровня.

С осторожностью необходимо принимать препарат Микардис лицам, которые управляют автотранспортом или занимаются работой, требующей повышенную концентрацию внимания. Микардис может вызывать легкое головокружение или сонливость.

Во время лечения пациентов негроидной расы был отмечен пониженный терапевтический эффект препарата.

У лиц с сахарным диабетом, ИБС или другими сердечно-сосудистыми заболеваниями из-за приема препарата Микардис повышается риск возникновения фатального инфаркта миокарда и внезапной смерти. ИБС (ишемическая болезнь сердца) при сахарном диабете может протекать бессимптомно и может быть предварительно недиагностирована. Поэтому перед началом терапии препаратом Микардис необходимо провести диагностические исследования, определяющими ИБС.

Препарат Микардис разрешается использовать вместе с диуретиками, оказывающими дополнительный гипотензивный эффект. Рекомендуемые дозы при комбинированной терапии с гидрохлортиазидом составляют Микардис 40 мг или 80 мг + 12, 5 мг диуретика. У пациентов с артериальной гипертензией тяжелой степени суточная доза Микардиса 160 мг была эффективна и хорошо переносилась в комбинации с гидрохлортиазидом 12,5-25 мг.

При назначении препарата Микардис нарушения функции печени чащи все наблюдались у жителей Японии.

Побочные эффекты

Во время терапии препаратом Микардис были зарегистрированы такие побочные эффекты:

  • со стороны ЦНС: депрессия, вертиго, тревога, бессонница, обморок;
  • инфекции: инфекции мочевыводящих путей (цистит), верхних дыхательных путей, сепсис (включая ситуации с летальным исходом);
  • со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, анемия, снижение гемоглобина, эозинофилия;
  • со стороны зрения: нечеткость зрительного восприятия и другие зрительные расстройства;
  • со стороны сердечно-сосудистой системы: сильное понижение АД, тахикардия, ортостатическая гипотензия, брадикардия;
  • со стороны системы пищеварения: сухость в полости рта, метеоризм, боль в животе, диспепсия, диарея, дискомфортные ощущения в желудке, рвота, повышение показателей печеночных ферментов, нарушения функций печени, в редком случае заболевания печени;
  • со стороны системы органов дыхания: одышка;
  • реакции на кожных покровах: гипергидроз;
  • со стороны системы мышц и костей: боль в спине, артралгия, миалгия, болевые ощущения в нижних конечностях, спазм мышц (судорога икроножных мышц), боль в сухожилиях (симптомы имеют схожесть с проявлением тендинита);
  • лабораторные показатели: повышение показателей КФК в крови (креатин фосфокиназы), гиперкалиемия, у пациентов с сахарным диабетом может наблюдаться гипогликемия;
  • со стороны органов мочевыделительной системы: повышение количества мочевой кислоты, повышение креатинина в крови, функциональные нарушения почек (вплоть до развития почечной недостаточности);
  • прочие реакции: астенической состояние (слабость), гриппоподобный синдром, болевые ощущения в грудной клетке.

Передозировка препаратом

О случаях передозировки сообщений не было.

Передозировка может выражаться в виде брадикардии, тахикардии, выраженного понижения АД.

Лечение обычно проводится симптоматическое. Гемодиализ в данном случае неэффективен.

Совместимость с другими препаратами

Активное вещество препарата Микардис повышает гипотензивный эффект других препаратов, понижающих АД.

Микардис может повысить концентрацию дигоксина в организме, поэтому периодически необходимо проверять концентрацию вещества в крови.

При комбинированной терапии препаратами лития и ингибиторами АПФ может наблюдаться увеличение концентрации лития в крови – это проявляется в токсическом действии.

Комбинация Микардиса с НПВС, ацетилсалициловой кислотой, ингибиторами ЦОГ-2 у пациентов с обезвоживанием может привести к развитию почечной недостаточности острого типа.

Снижение терапевтического эффекта Микардиса посредством ингибирования сосудорасширяющего эффекта простагландинов было отмечено при одновременном приеме с НПВС.

Микардис в 2,5 раза повышает максимальную концентрацию и показатель AUC рамиприла и рамиприлата. Клиническая значимость данного явления не установлена.

Условия хранения

Таблетки Микардис необходимо хранить в сухом месте, в закрытой упаковке и подальше от доступа детей. Температура хранения должна быть не выше +30°С.

Срок годности препарата Микардис – 4 года.

Микардис аналоги

Структурные аналоги:

  • Тельмиста;
  • Прайтор;
  • Хипотел;
  • Телмисартан-Ратиофарм;
  • Телмисартан-Тева;
  • Телсартан.

Микардис цена

Микардис таб.40 мг №14 – 570 рублей.

Микардис таб.80 мг №28 – 950 рублей.

Микардис Плюс таб.80 мг+12,5 мг №28 – 970 рублей.

Оцените Микардис по 5-бальной шкале:
(голосов23, средняя оценка3.0435из5)




Лекарства по алфавиту

Заболевания от А до Я