Лозартан: инструкция по применению

Лозартан

Лозартран – антигипертензивное лекарственное средство.

Действующее вещество

лозартан калия

Фармакологическая группа

антагонисты рецепторов ангиотензина II. Модификаторы ренин-ангиотензин-альдостероновой системы

Форма выпуска

желтые, покрытые пленочной оболочкой двояковыпуклые продолговатые таблетки, с белым (или почти белым) ядром, блистер из алюминиевой или ПХВ пленки, картонная коробка

Состав

Активно действующий компонент

Лозартан калия (50, 100 мг)

Вспомогательные вещества

Микрокристаллическая целлюлоза, фумарат стеарил натрия, безводный коллоидный диоксид кремния (аэросил), натрия кроскармеллоза, prosolv HD 90

Состав оболочки: титана диоксид, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат макрогола, гипромеллоза

Фармакодинамика

Лозартран – это антигипертензивный лекарственный препарат. Являясь непептидным блокатором АТ2 рецепторов, конкурентно блокирует рецепторы АТ1, не давая связываться с ними ангиотензину II. Препарат нивелирует высвобождение вазопрессина, катехоламинов, альдостерона и ренина, предотвращает развитие артериальной гипертензии и гипертрофии левого желудочка. Не оказывает блокирующего действия на ангиотензин-конвертирующий фермент, не влияет на кинин-калликреиновую систему, не дает накапливаться брадикинину.

Активный метаболит Лозартрана, образующийся в процессе биологической трансформации, производит антигипертензивный эффект.

Фармакокинетика

После приема внутрь препарат (в дозах до 200 мг) хорошо всасывается, и, после пресистемного метаболизма, формирует активно циркулирующий в крови метаболит карбоксильной кислоты. Системная биологическая доступность Лозартрана составляет 33%. При пероральном приеме в течение часа достигает максимальной концентрации в плазме крови, на 99% связываясь с альбуминами. Объем распределения- 34 литра. Через 3-4 часа С max достигает активный метаболит препарата. Период полувыведения Лозартана - 2 часа, его активного метаболита – 9 часов. Максимальный антигипертензивный эффект от применения лекарственного средства наблюдается через 2-4 недели от начала приема у пациентов любого возраста, пола и расовой принадлежности.

4% дозы препарата выводится почками в неизмененном виде, 6% - в виде активного метаболита. После перорального применения 35% Лозартрана выходит с мочой, 58% - с калом. При однократном применении не накапливается в организме.

У пациентов преклонных лет, страдающих артериальной гипертензией, концентрация действующего вещества и его активного метаболита практически не отличается от концентрации у более молодых лиц с артериальной гипертензией. У женщин концентрация препарата в плазме крови превышает в 2 раза концентрацию у мужчин. Концентрация активного метаболита у мужчин и женщин находится на одинаковом уровне.

Для чего нужен Лозартан?

  • Эссенциальная артериальная гипертензия;
  • Артериальная гипертензия и гипертрофия левого желудочка (для снижения риска заболеваемости и предотвращения смертности);
  • Хроническая сердечная недостаточность (в качестве препарата, входящего в состав комбинированной терапии);
  • Диабетическая нефропатия, протекающая на фоне протеинурии и гиперкреатининемии у пациентов, страдающих сахарным диабетом II типа.
  • В качестве препарата для комплексного лечения антигипертензивной терапии.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность/ индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
  • Беременности и период лактации;
  • Печеночная недостаточность;
  • Дегидратация (обезвоживание организма);
  • Рефрактерная гиперкалиемия;
  • Глюкозо-галактозная мальабсорбция, непереносимость лактозы, дефицит лактазы;
  • Одновременный прием с алискиреном (при нарушении функции почек или сахарном диабете);
  • Возраст до 18 лет.

Лозартран следует принимать с особой осторожностью в следующих ситуациях:

  • сердечная недостаточность, протекающая на фоне тяжелой почечной недостаточности;
  • угрожающие жизни аритмии;
  • ИБС;
  • Двусторонний (тяжелый односторонний) стеноз почечных артерий;
  • гиперкалиемия;
  • нарушение водно-электролитного баланса;
  • снижение ОЦК (объема циркулирующей крови);
  • цереброваскулярные патологии;
  • почечная недостаточность;
  • митральный или аортальный стеноз;
  • первичный гиперальдостеронизм;
  • ангионевротический отек;
  • обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия.

Способ применения и дозировка

Пациентам, страдающим артериальной гипертензией, Лозартран назначают 1 раз в сутки по 50 мг, препарат следует принимать независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая большим количеством воды. При отсутствии ожидаемого терапевтического эффекта суточную дозировку разрешается поднять до 100 мг. Максимальное гипотензивное действие лекарственного средства развивается через 3-6 недель от начала применения. Лицам со сниженным объемом циркулирующей крови рекомендуется принимать по 25 мг в сутки.

При почечной недостаточности и для людей преклонных лет суточная дозировка препарата не корригируется. Пациентам с хронической сердечной недостаточностью показан прием Лозартрана в начальной дозе 12,5 мг. Для достижения целевой дозировки (50 мг) требуется постепенное повышение дозы в течение 2-3 недель.

При нарушении функции печени требуется снижение суточной дозы препарата.

Лекарственное взаимодействие

Препарат не вступает во взаимодействие с варфарином, эритромицином, фенобарбиталом, циметидином, дигоксином.

При одновременном применении с флуконазолом или рифампицином в плазме крови отмечается снижение уровня активного метаболита. Лозартран способен усиливать действие диуретиков, ИАКФ и адреноблокаторов.

При использовании вместе с калийсберегающими мочегонными средствами или с препаратами калия возможно развитие гиперкалиемии (необходим постоянный лабораторный контроль уровня калия в крови).

Нестероидные противовоспалительные препараты (в том числе селективные ингибиторы СО2) снижают гипотензивный эффект Лозартрана.

Побочные эффекты

  • головокружение, головная боль;
  • слабость;
  • бессонница;
  • понижение артериального давления;
  • симптоматическая артериальная гипотензия;
  • тахикардия;
  • мигрень;
  • миалгия;
  • диспепсия, тошнота, боли в животе;
  • симптомы респираторного заболевания;
  • гепатит и другие нарушения функции печени;
  • сухость слизистой оболочки полости рта;
  • эозинофилия, тромбоцитопения, анемия;
  • гиперкалиемия;
  • повышение концентрации креатинина, мочевины, остаточного азота;
  • кожные аллергические реакции;
  • ангионевротический отек;
  • анафилаксия;
  • обострение подагры;
  • носовые кровотечения.

Передозировка

В случае передозировки препарата возможно развитие тахикардии артериальной гипотензии, в редких случаях может наблюдаться брадикардия. В данной ситуации необходима симптоматическая терапия, форсированный диурез.

Особые указания

У пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови (частое следствие длительного приема высоких доз диуретиков) Лозартран может спровоцировать развитие симптоматической артериальной гипертензии. Поэтому перед началом лечения данным препаратом необходимо устранить имеющиеся нарушения, либо принимать препарат небольшими дозами.

Пациентам, страдающим циррозом печени (легкой или умеренной формой) после использования гипотензивного средства концентрация действующего компонента и его активного метаболита выше, чем у здоровых людей. В связи с этим в данной ситуации также в процессе терапии требуется прием более низких доз.

При нарушении функции почек возможно развитие гиперкалиемии (повышения концентрации калия в крови). Поэтому в процессе лечения требуется регулярно контролировать уровень данного микроэлемента.

При одновременном приеме лекарственных средств, оказывающих влияние на ренин-ангиотензиновую систему у пациентов с почечным стенозом (одно- или двухсторонним) может увеличиваться содержание в сыворотке крови креатинина и мочевины. После отмены препарата состояние, как правило, нормализуется. В данной ситуации также необходимо проводить постоянный лабораторный контроль уровня биохимических показателей функции гломерулярного аппарата почек.

Сведений о влиянии Лозартрана на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, не выявлено.

Условия отпуска

Препарат отпускается по рецепту врача.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре, не превышающей 25 С. Срок хранения 2 года.

Производитель

Sofarimex – Chemical and PharmaceuticalIndustry Ltd., Португалия

Лозартан цена

Средняя стоимость противозачаточных таблеток Лозартан в аптеках Москвы составляет:

таблетки 12,5 мг (30 шт.) - 70-130 руб.

таблетки 25 мг (30 шт.) - 130-150 руб.

таблетки 50 мг (30 шт.) - 150-180 руб.

таблетки 100 мг (30 шт.) - 200-230 руб.

Аналоги

  • Лозартран рихтер;
  • Лозап;
  • Блоктран (таблетки);
  • Лориста (таблетки).
Оцените Лозартан по 5-бальной шкале:
(голосов13, средняя оценка2.8462из5)